В результате направленного синтеза из доступного 3-метилксантина получена новая группа производных 1- и 7-[ω-(бензгидрил-1)алкил]-3-метилксантина, обладающих свойствами блокаторов гистаминовых рецепторов. Наиболее активное, длительно действующее и малотоксичное соединение 7-[4-(4-бензгидрилпиперазинил-1)бутил]-3-метилксантина сукцинат отобрано для клинических испытаний.

Обнаружена способность янтарной кислоты потенцировать (синергизм) антигипоксическую активность производных 3-оксипиридина: сукцината (Iа) и гидрохлорида (Iб) 3-(N,N-диметилкарбамоилокси)-2-этил-6-метилпиридина, что определило целесообразность создания новых комбинированных лекарственных средств, обладающих наряду с высокой антигипоксической активностью антиамнестическим и противосудорожным действием. Установлено, что антигипоксическая активность препаратов группы 3-оксипиридина повышается в ряду эмоксипин < мексидол < проксипин < Iа + янтарная кислота < Iб + янтарная кислота.

A series of new piperid-4-ylethane derivatives possessing antiarrhythmic activity has been synthesized and studied. The most active compound, 1-(4-fluorophenyl)-1-(4-nitrobenzoylamino)-2-(N-ethylpiperid-4-yl)ethane (niferidyl) hydrochloride, was selected for clinical trials as a potential class III antiarrhythmic drug.

Обнаружена способность янтарной кислоты потенцировать антигипоксическую активность винпоцетина. Это свойство (потенцирование) явилось основанием для создания нового комбинированного препарата, содержащего винпоцетин и янтарную кислоту, обладающего более выраженной антигипоксической активностью, чем исходный монопрепарат - винпоцетин, а также антиамнестическим и противосудорожным действием.

Succinic acid bas been found to be able to potentiate the antihypoxic activity of vinpocetin. This property (potentiation) provided grounds for creating a new combined formulation containing vinpocetin and succinic acid, which has more marked antihypoxic activity than the initial single-substance vinpocetin formulation, along with antiamnestic and anticonvulsive activities.

It is established that succinic acid is capable of potentiating (synergism) the antihypoxic activity of 3-hydroxypyridine derivatives such as the succinate (Ia) and hydrochloride (Ib) of 3-( N , N -dimethylcarbamoyloxy)- 2-ethyl-6-methylpyridine. This effect makes it expedient to create new drugs containing a mixture of Ia or Ib and succinic acid derivatives that would possess antihypoxic, antiamnestic, and anticonvulsant activity. The antihypoxic activity of 3-hydroxypyridine drugs increases in the order emoxypin < mexidol < proxypin < Ia + succinic acid < Ib + succinic acid.

A series of new piperidyl-4-ethane derivatives possessing antiarrhythmic activity has been synthesized and studied. The most active compound, hydrochloride 1-(4-fluorophenyl)-1-(4-nitrobenzoylamino)-2-(N-ethyl-4-piperidyl)-ethane (niferidyl), was selected for clinical trials as a potential class III antiarrhythmic drug.

Directed synthesis using the accessible compound 3-methylxanthine was used to obtain a new group of 1-and 7-[ω-(benzhydryl-1)alkyl]-3-methylxanthine derivatives which functioned as histamine receptor blockers. The compound which was most active, had the longest duration of action, and the lowest toxicity was 7-[4-(4-benzhydrylpiperazinyl-1)butyl]-3-methylxanthine succinate, and this compound was selected for clinical trials.