На основе бетулоновой и олеаноновой кислот осуществлен синтез 3-дезокси-3а-гомо-3а-аза-производных бетулина и эритродиола. Наибольшую противоопухолевую активность in vitro широкого спектра действия показал 3-дезокси-3а-гомо-3а-аза-28-гидрокси-12(13)-олеанен, который по результатам углубленного изучения in vitro можно рекомендовать для испытаний in vivo. Его модификация по положению С28 введением метоксициннамоильного фрагмента привела к потере противоопухолевой активности. 3-Дезокси-3а-гомо-3а-аза-производные бетулина (3-(аминопропил)-, 28-(2-карбоксиэтил)карбокси- и 28-циннамоилокси-) в целом проявили умеренную противоопухолевую активность в отношении клеток рака толстой кишки, молочной железы и лейкоза.

On the basis of betulinic and oleanolic acids triterpenoids with different with different amine fragments: (3-aminopropoxy)-, 3-acetyl-(3-aminopropyl)amino-, 6-[bis(3-aminopropyl)amino]hexylamino-, (3-aminopropyl)-4-aminosulfonyl-4-phenylamino- at positions C3 and C28 were synthesized. It is shown that betulonic acid amide with 4,4'-diaminodiphenylsulfonic substituent don't render antitumor effect in mice with transplantable Lewis lung carcinoma, but possess significant anti-inflammatory activity.

On the basis of betulinic and oleanolic acids triterpenoids with different with different amine fragments: (3-aminopropoxy)-, 3-acetyl-(3-aminopropyl)amino-, 6-[bis(3-aminopropyl)amino]hexylamino-, (3-aminopropyl)-4-aminosulfonyl-4-phenylamino- at positions C3 and C28 were synthesized. It is shown that betulonic acid amide with 4,4'-diaminodiphenylsulfonic substituent don't render antitumor effect in mice with transplantable Lewis lung carcinoma, but possess significant anti-inflammatory activity.

В результате последовательных реакций цианэтилирования гидроксильных групп тритерпеноидов и восстановления цианоэтильных фрагментов осуществлен синтез аминопропоксипроизводных бетулина, эритродиола, уваола и олеантриола. Установлена высокая противоопухолевая активность in vitro 3 28-ди-О-[3-(аминопропокси)]луп-20(29)-ена и 3 -О-гидрокси-28-О-[3-(аминопропокси)]олеан-12-ена к широкому спектру линий опухолевых клеток человека. Показано, что аминопропоксифрагмент является новой перспективной фармакофорной группой в синтезе противораковых агентов на основе тритерпеноидов.