Several bis-N-alkylated (+)-biotin derivatives were synthesized and evaluated for activities against HIV-1 protease. The most potent inhibitor, 2D, synthesized in two steps from (+)-biotin, has Ki of 0.50 μM and antiviral IC90 of 7 μM. The (+)-biotin analogs in general have good translations from enzymatic Ki to antiviral cell assay IC90.
La condensation du methyl-1 cyclohexkne avec le chlomre d'acktyle en presence de chlomre stannique conduit lors de la deshydrochlomration par une solution alcoolique d'hydroxyde de sodium 5 la formation de l'acttyl-l methyl-2 cyclohex6ne-2, de l'acetyl-l methyl-2 cyclohexkne-l rnais en preponderance 5 la formation de l'etzdo et de l'exo acktyl-1 methyl-6 bicyclo[3.1.0] hexane. La formation et la configuration de ces deux composes bicycliques sont confirmees d'une f a ~ o n certaine par leur synthhe.
A Henras合作论文数1B Faucon合作论文数1Rm Klabe合作论文数1Pys Lam合作论文数1Mm Rayner合作论文数1M Richard合作论文数1Lt Bacheler合作论文数1Chamberland H合作论文数1Qi Han合作论文数1Normand Dufort合作论文数1Joanna Kufel合作论文数1
Maarten Fornerod合作论文数European Molecular Biology Laboratory, Meyerhofstrasse 1, D-69117 Heidelberg, Germany1Frédéric Marsolais合作论文数1Luc Varin合作论文数1Susan Erickson-Viitanen合作论文数1Marios M. Polycarpou合作论文数1
Valérie Ledent合作论文数1
