De nouvelles 4-aminopyridines correspondent a la formule generale (I), dans laquelle R1 designe les groupes R?6-SO-NR7, R6-SO?2-NR?7, R6-NR7-SO-, R6-NR7-SO?2-, R6SO-O-, R6-SO2-O-, R6-O-SO- ou R6-O-SO2; R2 designe un atome d'hydrogene ou d'halogene ou un groupe cyano, alkyle, alcoxy ou halogene alkyle; X designe un atome d'oxygene, un atome de soufre ou le groupe NH; R3 et R4 sont identiques ou differents et designent des atomes d'hydrogene ou des groupes alkyle; R5 designe un atome d'hydrogene, un groupe alkyle ou le groupe aralkyle; R6 designe un reste aliphatique ou cyclique, le cas echeant substitue; R7 designe un atome d'hydrogene ou un reste aliphatique ou cyclique, le cas echeant substitue; Y designe une chaine alkylene lineaire ou ramifiee; R8 et R9 sont identiques ou differents et designent des atomes d'hydrogene ou des groupes aralkyle, cycloalkyle ou alkyle qui peuvent etre substitues une ou plusieurs fois par halogene, hydroxyle, alcoxy, alkylcarbonyloxy, amine ou carboxy, ou bien R8 et R9 forment avec l'atome de N auquel ils sont lies un compose cyclique sature qui peut contenir un atome supplementaire d'oxygene, de soufre ou d'azote. L'invention concerne egalement les hydrates, les solvates et les sels physiologiquement toleres de ces composes, ainsi que leurs formes optiquement actives, leurs racemates et des melanges diastereomeres de ces composes, des medicaments contenant ces composes et l'utilisation de ces composes pour produire des medicaments.

Der Templateffekt eines Kohlenwasserstoffs konnte überraschend erstmals nachgewiesen werden: Bei der Eintopfsynthese des tetrakationischen Makrocyclus 1c steigt die Ausbeute von 3–5% auf 16%, wenn Phenanthren im Überschuß zugegen ist. Als neue π‐Acceptor‐Wirtverbindungen nehmen die phanartigen Tetrakationen 1a–1c und 2a–2c Arene als π‐Donoren sandwichartig in ihren Hohlraum auf. magnified image

AbstractThe complexation properties of the title species (IVb) and (Vb) which act as π‐acceptor host compounds toward a series of arene donors such as (X)‐(XIII) are investigated in detail and compared with the respective behavior of the compounds (IVa), (Va), (VI)‐(IX).

Eine bisher bei Titanverbindungen unbekannte Siebenring‐Chelatstruktur charakterisiert den Komplexe 1, der vermutlich die in Lösng reagierende Spezies bei der TiCl4‐katalysierten Diels‐Alder‐Reaktion von Allylacetaten mit Dienen ist. Eine Röntgen‐Strukturanalyse des Komplexes zeigt, daß die Re‐Seite der CC‐Doppelbindung durch eines der Chloratome stark abgeschirmt wird. magnified image

Bei der mit 0.7 Äquiv. TiCl 4 (III) katalysierten Diels‐Alder‐Reaktion zwischen (I) und (II) wird mit hoher Diastereoselektivität das (2R)‐Isomere (IV) erhalten.