为发现具有抗实体瘤活性的新型喹唑啉酮类衍生物,以 2-氨基-6-氯苯甲酸为原料,经缩合、环合、亲核取代、脱Boc、芳族亲核取代以及羟胺解反应,得到 3 个目标分子,并通过 1 HNMR、13 CNMR以及HR-MS对其进行了结构确证.目标化合物的抗增殖活性测试结果表明,所有目标分子对PC-3、MDA-MB-231 以及T-47D这 3 种实体瘤细胞株的增殖抑制活性均与阳性对照SAHA、Idelalisib相当或更优,且对正常细胞毒性较低.分子对接的结果,揭示了目标化合物与PI3Kδ蛋白以及HDAC蛋白的可能结合模式.
黏着斑激酶(Focal Adhesion Kinase,FAK)是一种非受体酪氨酸激酶,在胶质瘤中存在过表达现象.因此,以FAK为靶点开发治疗胶质瘤的药物引起了广泛研究兴趣.以TAE-226 为先导化合物,利用生物电子等排原理设计并合成了21 个含2-氨基噻吩片段的三嗪类化合物作为新型FAK抑制剂.所有的目标化合物结构经 1 HNMR、13 CNMR和HRMS确证.随后,采用MTT法评价了该系列化合物对人脑恶性星形胶质母瘤细胞U87-MG的体外抗肿瘤活性.结果表明,部分化合物表现出较好的抗肿瘤活性,特别是 2-((4-氯-6-((4-(4-(2-羟乙基)哌嗪-1-基)苯基)氨基)-1,3,5-三嗪-2-基)氨基)-N-甲基噻吩-3-甲酰胺活性显著优于阳性对照TAE-226,其IC50值为 1.791 μmol/L.
以无机材料埃洛石纳米管为载体,以聚集诱导发光分子为荧光基团,通过沉淀聚合法合成表面分子印迹荧光传感器,并将其用于检测罗丹明 6G.采用扫描电镜(SEM)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、X射线衍射(XRD)等对传感器进行表征,表明已成功合成表面分子印迹荧光传感器.在检测罗丹明 6G的过程中,传感器展现出由蓝色到橙色的荧光变化,其荧光强度之比(I565/I418)与罗丹明 6G浓度(0～5 μmol/L)具有良好的线性关系(R2=0.993 5),检出限为 2 nmol/L.此外,该传感器选择性好、抗干扰能力强,且具有良好的荧光稳定性和可重复使用性.在实际样品检测中,罗丹明 6G的回收率为 89.28%～109.73%,相对标准偏差小于 2.57%.该研究为罗丹明 6G的高效快速检测提供了一种可行的方法.
香紫苏醇作为合成龙涎香的中间体和配制香料的一种重要成分,受到香料领域的大量关注.选取微波辅助法和丙酮-萃取结晶法提取和纯化香紫苏醇发酵液中的香紫苏醇.通过单因素实验和响应面法优化了香紫苏醇的提取工艺,获得最佳提取工艺条件:料液比为1∶25(g/mL),微波温度为59℃,提取时间为9.5 min,在此条件下,菌体的提取率为6.26%.丙酮-萃取结晶法分离纯化提取物得到的香紫苏醇纯度为 94.20%,回收率为 63.56%.整个提取和纯化工艺过程步骤少,操作简单,所用溶剂可循环利用,对环境友好,实验结果可为发酵法生产香紫苏醇的工业化提供参考和技术支撑.
以天花粉粗多糖(TRP)和壳聚糖(CS)为基质、柠檬酸(CA)为交联剂制备复合水凝胶作为伤口敷料促进小鼠皮肤伤口快速愈合.采用水提醇沉法提取天花粉粗多糖、三氯乙酸法除蛋白进行纯化;通过一步冻融法制备TRP水凝胶;通过傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、扫描电镜(SEM)和质构分析揭示了TRP水凝胶的结构、形貌和机械性能;测定了TRP抗氧化能力以及TRP水凝胶的溶胀性能、溶血率;采用小鼠全皮层损伤模型研究了TRP水凝胶促进伤口愈合的能力.结果表明TRP水凝胶最大抗压强度为13.79 kPa,溶胀度为12.41;TRP和TRP水凝胶均具有较低的溶血率,TRP溶血率最高为 1.29%,TRP6 水凝胶(TRP含量为 6 mg/mL)的溶血率为 2.36%;TRP 表现出良好的抗氧化活性,能有效清除多种自由基;在小鼠全皮层损伤修复实验中,TRP水凝胶组小鼠的愈合速度最快,H&E染色结果表明TRP水凝胶能更好的促进小鼠皮肤伤口处的毛囊再生和皮肤组织重建.研究表明TRP水凝胶在伤口敷料应用方面具有巨大潜力.
