23-O-acetylsilybin and 3,23-O-diacetylsilybin were synthesized by selective acetylation of alcohol hydroxyl in silybin with glacial acetic acid under heating condition.The structures were characterized by UV,1H NMR,IR and MS.

将水飞蓟宾进行衍生化,制备水溶性衍生物。水飞蓟宾与丁二酸酐在碱性条件下反应,生成水飞蓟宾-3,23-二琥珀酸单酯和水飞蓟宾-3-琥珀酸单酯,其结构经UV、IR、1H-NMR和MS波谱确证。在本反应条件下,可以选择性地对水飞蓟宾分子中的醇羟基进行酯化,制得水溶性好的衍生物。对产物进行抗急性干损伤的研究,产物可降低ALT活性,对CCl4致小鼠急性肝损伤具有保护作用。

本文综述了川芎嗪结构改造及活性研究方面的进展。川芎嗪具有代谢快、半衰期短等特点,由此人们设计合成了其酯类、醇类等衍生物,并通过筛选发现了一些具有良好心脑血管药理活性化合物。