目的 筛选黄芪甲苷二元醇质体凝胶处方并制备凝胶,初步考察其稳定性、皮肤刺激性、体外释放度及对大鼠皮肤创面愈合的影响.方法 采用单因素实验考察黄芪甲苷二元醇质体凝胶处方组成;采用低、高速离心试验考察凝胶的稳定性;应用新西兰兔正常皮肤考察凝胶的皮肤刺激性;采用Franz扩散池法考察凝胶体外释放度;构建大鼠皮肤创面模型,使用Image-Pro Plus 6.0软件分别分析计算空白对照组、黄芪甲苷二元醇质体凝胶组和橡皮生肌膏组给药后各时间点大鼠创面愈合率.结果 黄芪甲苷二元醇质体凝胶处方为羧甲基壳聚糖0.2%、卡波姆934 0.8%、黄芪甲苷二元醇质体90.0%、纯化水9.0%;凝胶的稳定性好;无皮肤刺激性;药物体外释放符合Higuchi释药模型;黄芪甲苷二元醇质体凝胶组和橡皮生肌膏组的创面愈率均高于空白对照组(P＜0.01).结论 制备的黄芪甲苷二元醇质体凝胶稳定性好,无皮肤刺激性,能促进大鼠皮肤创面愈合.
目的 优化黄芪甲苷二元醇质体处方,并对其理化性质进行考察.方法 采用注入法制备黄芪甲苷二元醇质体.在单因素考察的基础上,以包封率(Y1)与平均粒径(Y2)为评价指标,将二者线性归一化,通过星点设计-响应面法优化黄芪甲苷二元醇质体处方,并考察二元醇质体的粒径、电位等理化性质.结果 优选的处方为大豆卵磷脂含量3.86％,无水乙醇含量27.13％,丙二醇含量12.87％,水含量60％.在此条件下,黄芪甲苷二元醇质体的平均包封率为(86.28±0.03)％,平均粒径为(227.07±5.03)nm,Zeta电位为(-21.06±0.32)mV,PDI值为(0.172±0.016).结论 建立的星点设计-响应面法响应方程具有较好的预测性,可用于黄芪甲苷二元醇质体处方的优化,所得二元醇质体性质稳定.
目的:优化黄芪甲苷纳米乳处方并考察其皮肤滞留量.方法:绘制伪三元相图,确定各相比例.以载药量、平均粒径及多分散指数为评价指标,采用单纯形网格法优化纳米乳处方.采用Franz扩散池法考察皮肤滞留量.结果:优化的处方为丙二醇单月桂酸甘油酯含量5％,混合乳化剂(聚氧乙烯氢化蓖麻油:1,2-丙二醇,Km = 2∶1)含量40％,水含量55％,制备的纳米乳平均粒径为(20.73±0.25)nm,多分散指数为0.183±0.01,载药量为(1.60±0.05)mg·mL-1,响应方程预测的各指标值与实测值偏差均小于5％.与黄芪甲苷混悬液比较,纳米乳显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量(P＜0.01).结论:建立的方法预测性好,可用于黄芪甲苷纳米乳处方优化,纳米乳可显著提高黄芪甲苷的皮肤滞留量.
目的 研究石杉碱甲二元醇质体温敏凝胶大鼠鼻腔给药药动学及脑靶向性.方法 UPLC-MS/MS法测定大鼠血浆及脑组织中石杉碱甲含量,计算主要药动学参数及脑靶向评价参数.结果 与温敏凝胶鼻腔给药及石杉碱甲注射剂静脉给药比较,二元醇质体温敏凝胶鼻腔给药大鼠脑组织AUC0～t升高(P<0.01),MRT0～t延长(P<0.05),大鼠血浆Cmax明显变化(P<0.01),DTE、DTP分别为133.58％、25.14％,与温敏凝胶相比分别提高24.45％、16.77％.结论 石杉碱甲二元醇质体温敏凝胶鼻腔给药具有脑靶向性,可增加药物在脑组织中的分布.
目的 研究石杉碱甲(Hup A)二元醇质体温敏凝胶体外释放度及鼻腔纤毛毒性.方法 以人工鼻液为释放介质,采用无膜溶出法和Franz扩散池法测定Hup A二元醇质体温敏凝胶的体外释放度,采用数学方程对其体外释放曲线进行拟合分析,探讨其体外释药机制;将中华大蟾蜍分为4组,每组5只,以1％去氧胆酸钠组、呋麻滴鼻液组及生理盐水组为对照,以纤毛持续运动时间(PVD)和纤毛持续运动时间百分率(PPV)为评价指标,采用在体蟾蜍上颚模型法评价Hup A二元醇质体温敏凝胶鼻腔纤毛毒性.结果 Hup A二元醇质体温敏凝胶的体外释放度采用无膜溶出法时符合零级动力学方程,采用Franz扩散池法时符合Higuchi方程;Hup A二元醇质体温敏凝胶组的PVD和PPV分别为(603±5 min)和94.4％,与1％去氧胆酸钠组比较具有非常显著性差异(P<0.01),与呋麻滴鼻液组及生理盐水组比较无显著性差异(P>0.05).结论 Hup A二元醇质体温敏凝胶的体外释放机制为药物扩散与凝胶基质溶蚀的协同作用;本品无明显鼻腔纤毛毒性,可用于鼻腔给药.
目的 优选半夏泻心汤"辛苦组"药物提取液的纯化工艺.方法 以黄芩苷、盐酸小檗碱的转移率为评价指标,采用单因素试验考察上样液浓度、上样液pH值、上样液流速、洗脱剂浓度、洗脱剂用量及洗脱剂pH值对半夏泻心汤"辛苦组"药物提取液大孔吸附树脂纯化工艺的影响,采用L9(34)正交试验表对大孔吸附树脂纯化工艺条件进行优化.结果 优选的纯化工艺为上样液浓度20 mg/mL,上样液pH值4,上样液流速4 BV/h,5 BV蒸馏水除杂,pH=8的70％乙醇作洗脱剂,洗脱剂用量4 BV,洗脱体积流速4 BV/h,黄芩苷和盐酸小檗碱的转移率分别为88.74％、94.53％,干膏收率为5.96％.结论 AB-8型大孔吸附树脂纯化半夏泻心汤"辛苦组"药物提取液的方法稳定、可行.
