Исследовано межмолекулярное взаимодействие проспидина с гелеобразующими фосфатами декстрана и крахмала. Изучены сорбционные равновесия этого цитостатика и биодеградируемых гидрогелей фосфатов полисахаридов. Рассчитаны концентрационные коэффициенты равновесия ионного обмена и коэффициенты распределения проспидина при разной степени заполнения фазы микрогелей цитостатиком, показана их связь со степенью набухания гидрогелей. Определены величины ионнообменной и необменной составляющих сорбции. Анализ коэффициентов распределения свидетельствует о том, что концентрация необменно сорбированного проспидина превышает его концентрацию во внешнем растворе, что объясняется наличием ван-дер-ваальсовых взаимодействий между катионами проспидина и макромолекулами фосфатов полисахаридов. Оптимальным носителем проспидина является Na-форма фосфатов полисахаридов, которая характеризуется более высокой плотностью отрицательного суммарного заряда по сравнению с их Н-формой.

A new prolonged form of prospidine has been obtained by immobilization of this cytostatic agent on a biodegradable dextran phosphate. Results of in vitro and in vivo evaluation of the antitumor activity of the prolonged form of prospidine are presented. In vitro studies showed that the prospidine release from hydrogels slowed down with increasing polymer carrier/cytostatic agent mass ratio. Tests in vivo on a Seidel hepatoma model showed that the antitumor activity of the prolonged form of prospidine is increased as compared to the parent drug substance.

The effect of prospidin in immobilized form on growth of subcutaneously implanted M-1 sarcoma and Jensen sarcoma was studied in comparison with prospidin solution and polymer carrier (dextran phosphate). It was shown that immobilized prospidin form provides an increase of antitumor activity effect in comparison with prospidin solution with the same dose of active substance and results in animal recovery in 100% of cases.