В статье изучена зависимость количественного выхода бетулина изберезы киргизской от продолжительности экстракции и концентрации водного раствора щелочи; синтез на основе выделенного бетулина нового фосфорилированного производного; определение с помощью компьютерного прогнозирования биологической активности полученного соединения. Для того, чтобы проследить зависимость выхода бетулина от времени и концентрации раствора щелочи, был проведен ряд опытов. Для этого бересту измельчали и сушили до постоянного веса. Для экспериментов брали одинаковое количество бересты, используя для экстракции бутиловый спирт и щелочь различной концентрации. Для разной серии опытов продолжительность экстракции составляла 2, 3 и 4 чсоответственно. Были получены экспериментальные данные о выходе бетулина в зависимости от времени и концентрации раствора ще-лочи. Температура плавления выделенного вещества составляла 243ºС. Бетулин идентифицировали с помощью тонкослойной хроматографии и сравнивали со стандартным образцом. Вещество анализировали методами инфракрасной спектроскопии в таблетках КВr и высокоэффективной жидкостной хро-матографии. В Фурье-спектрометре ФСМ-1201 с помощью характеристических частот полос поглощения было определено наличие в молекуле различных групп атомов исвязей, характерных для бетулина. Хроматографическое исследование образца проводилось с помощью газового хроматографа Agilent 7890А с масс-селективном детектором 5975 inert XL. Проведена реакция фосфорилирования бетулина. Проведен физико-химический анализ синтезированного соединения. С помощью компьютерной про-граммы PASS проведено компьютерное прогнозирование его биологической активности.

Peat humic acids (PHAs) were found under experimental normobaric hypoxia with hypercapnia to normalize the activities of succinate- and NAD-dependent energy-production processes and to prevent disconnection of oxidative phosphorylation in mouse cerebral and hepatic mitochondria. The antihypoxic activity of PHAs was comparable with that of the reference antihypoxant dihydroquercetin in mouse brain and exceeded it in liver. The observed normalization by PHAs of oxidative phosphorylation in cerebral and hepatic mitochondria was probably related to their protective properties that prevented free-radical damage of cells and organelles under hypoxic conditions.

Установлено, что гуминовые кислоты торфа (ГКТ) в условиях экспериментальной нормобарической гиперкапнической гипоксии нормализуют активность сукцинат- и НАД-зависимых процессов энергопродукции в митохондриях головного мозга и печени мышей и предотвращают разобщение окислительного фосфорилирования. Антигипоксическое действие ГКТ не уступает эффектам эталонного антигипоксанта дигидрокверцетина в головном мозге и превосходит таковое в печени. Выявленная под действием ГКТ нормализация окислительного фосфорилирования в митохондриях головного мозга и печени, вероятно, обусловлена их протекторными свойствами, благодаря которым предотвращается свободнорадикальное повреждение клеток и органелл в условиях гипоксии.

Проведено экспериментальное исследование антигипоксической активности гуминовых кислот низинного торфа Томской области. Установлено, что нативные гуминовые кислоты торфа (ГКТ) при профилактическом внутрижелудочном введении мышам оказывают выраженное антигипоксическое действие, увеличивая срок жизни животных и снижая летальность в условиях гипобарической гипоксической гипоксии и гистотоксической гипоксии. Выявленные антигипоксические свойства ГКТ, вероятно, обусловлены их протекторными антиоксидантными свойствами, предотвращающими свободнорадикальное повреждение клеток и органелл в условиях гипоксии.

The antihypoxic activity of humic acids of Tomsk lowland peat was studied experimentally. It was established that native humic acids of peat (HAP) had pronounced antihypoxic activity after a preventive intragastric administration to mice, increasing the lifespan of animals and decreasing the lethality under hypobaric hypoxic and histotoxic hypoxia conditions. The discovered antihypoxic properties of HAP were probably due to their protective antioxidant properties, which prevent free-radical injury to cells and organelles under hypoxia conditions.

The earlier pathomorphological studies of toxic properties of peat humic acids (PHAs) at intraperitoneal injection revealed that one of the causes of lethality is the direct cardiotoxic action of PHAs. For the further study of the mechanism of cardiotoxic action, electrocardiogram was recorded and ventricular fibrillation threshold was determined in male rats after intraperitoneal injection of humic acids in knowingly lethal dose – 480 mg/kg bwt. A single intraperitoneal injection of PHA to rats in knowingly lethal dose caused a significant decrease of the ventricular fibrillation threshold in comparison with intact animals. It was found that the PHA injection exerted no significant effect on the heart rate in rats and change of the PQ, QT, and QTc intervals. At the same time, the significant shortening of the QRS complex in comparison with intact animals was observed. Judging from the results obtained, the single injection of humic acids in the lethal dose induced a decrease in the electrical stability of heart, as evidenced by the drop of the ventricular fibrillation threshold. This decrease of the electrical stability of heart can be a cause of sudden cardiac death of trial rats. Disorder of the heart electrical stability is likely connected with the ionophoric action of humic acids and change of electrophysiological properties of cell membranes.

Одной из серьезных проблем при добыче и транспортировке нефти является нефтяное загрязнение почвы. Нефть и нефтепродукты нарушают нативное состояние почвенных покровов и разрушают структуру почвенных биоценозов, вызывают изменение видового разнообразия экосистем. Устранение нефтяных загрязнений почв позволяет значительно улучшить санитарное состояние не только территорий, непосредственно прилегающих к технологическим объектам, но и окружающей среды – воздуха и воды. Объектом исследования явились процессы биодеградации углеводородов нефти в почве. Проведено экспериментальное исследование возможности повышения интенсивности процессов биологического окисления углеводородов нефти, загрязняющих почвы. Исследования были проведены с использованием общепринятых экспериментальных моделей нефтяного загрязнения почв и методов их исследования. Установлено, что в условиях эксперимента внесение стимулирующих подкормок приводит к существенному росту бактериальной почвенной микрофлоры и увеличению ее ферментативной углеводородокисляющей активности по сравнению с контрольными образцами почвы без внесения подкормок.

Одной из самых острых экологических проблем ракетной промышленности является использование токсичного топлива. При попадании в окружающую среду гептил характеризуется крайней нестойкостью. Одним из продуктов трансформации ракетного топлива в окружающей среде является нитрозодиметиламин, по опасности превышающий гептил в несколько раз. Целью исследования явилось изучение влияния нитрозодиметиламина на биохимические показатели крови – содержание общего и связанного билирубина, общего белка, креатинина, глюкозы, активность ферментов – АсАТ, АлАТ, α-амилазы, а также на тимоловую пробу. Установлено, что при воздействии нитрозодиметиламина происходит ряд изменений в крови лабораторных животных. Наибольшие изменения претерпевает печень, а также наблюдаются патологические процессы в поджелудочной железе, на которые указывают гипергликемия и повышение содержания α-амилазы.

The hepatoprotective properties of humic acids from lowland peat of Tomsk region were studied experimentally. It was established that native humic acids of peat (HAP) exhibited pronounced hepatoprotective activity against acute CCl4 hepatitis. The results showed that intragastric injection of HAP prevented damage from CCl4 to the metabolic and morphologic parameters of rat liver. The rates of lipoxidation and destruction of hepatocyte membranes and the manifestation of cytolytic syndrome decreased substantially. Liver excretory function improved. Fibrous structures did not develop in livers of experimental animals. The hepatoprotective action of HAP may be due to their pronounced antioxidant properties.

Diagnostic properties of humic acids of lowland wood-grass peat from Klyukvennoe deposit (Tomsk Region) were studied. Criteria for the identification and quality estimation of humic acids obtained from this source were established. The results showed the expediency of using these criteria as the standardization parameters.

Проведено экспериментальное исследование гепатозащитных свойств гуминовых кислот низинного торфа Томской области. Установлено, что нативные гуминовые кислоты торфа (ГКТ) обладают выраженной гепатозащитной активностью при остром CCl4-гепатите. Судя по полученным экспериментальным данным, внутрижелудочное введение ГКТ препятствует повреждающему действию четыреххлористого углерода на функционально-метаболические и морфологические показатели печени крыс: существенно снижается интенсивность процессов липопероксидации и разрушения мембран гепатоцитов, выраженность цитолитического синдрома, улучшается экскреторная функция печени, не развиваются фиброзные изменения в печени экспериментальных животных. Гепатозащитное действие ГКТ может быть обусловлено их выраженными антиоксидантными свойствами.

Diagnostic properties of humic acids of lowland wood-grass peat from Klyukvennoe deposit (Tomsk region) have been studied. Criteria for the identification and quality estimation of humic acids obtained from this source are established. The results show expediency of using these criteria as the parameters of standardization.

The paper studies effects from water-soluble polysaccharides extracted from Sweetflag rhizome (WSPS-S) on the functional status of lymphocytes of mice with transplanted Lewis lung carcinoma, given the isolated introduction and in combination with cyclophosphan when testing Vinn tumour cells neutralization. The authors estimate the action of WSPS-S on the intensity of local inflammatory response and activity of macrophages of intact animals in vitro. The course infusion of WSPS-S makes the lymph node cells inhibit growth and dissemination of the tumour. The WSPS-S stimulates considerable inflammation induced by T-helpers type 1 and suppresses inflammation induced by T-helpers type 2. The in vitro effects include five-fold increase of the interleukin-12 production by macrophages with no changes observed with respect to the interleukin-10 production. As concluded, the WSPS-S inhibits growth of the primary tumour node and dissemination due to activation of M1 macrophage phenotype and inflammation change-over to T-helper type 1 immune response.

An investigation for a possible acute toxicity of the complex of water-soluble polysaccharides (WSPS) extracted from calamus root (Acorus calamus L.) has been performed. No toxic effect has been observed on the organisms of experimental animals after a twofold intragastric, subcutaneous, and intravenous introduction of the highest maximum dose of the WSPS being investigated. The results of the experiments did not allow detecting the average fatal dose (LD50) of the WSPS being investigated as no deaths among the experimental animals had been observed. The obtained data lead to the conclusion that the WSPS of calamus root are to be added to Substance Hazard Class IV (low hazard substances) in compliance with State Standard GOST 12.1.007-76.

The influence of the sum of water-soluble polysaccharides (WSPSs) extracted from sedge (Acorus calamus L.) rhizomes on the state of internal organs of rats and rabbits at a long parenteral administration has been studied. The intraperitoneal WSPS introduction to rats in doses of 20, 100, and 200 mg/kg of body mass for 3 months and the intravenous WSPS introduction to rabbits in doses of 25 and 50 mg/kg of body mass for 1 months caused no pathological changes in the morphology of internal organs and systems.

An investigation for a possible acute toxicity of the complex of water-soluble polysaccharides (WSPS) extracted from calamus root (Acorus calamus L.) has been performed. No toxic effect has been observed on the organisms of experimental animals after a twofold intragastric, subcutaneous, and intravenous introduction of the highest maximum dose of the WSPS being investigated. The results of the experiments did not allow detecting the average fatal dose (LD50) of the WSPS being investigated as no deaths among the experimental animals had been observed. The obtained data lead to the conclusion that the WSPS of calamus root are to be added to Substance Hazard Class IV (low hazard substances) in compliance with State Standard GOST 12.1.007-76.

В работе изучено действие водорастворимых полисахаридов, полученных из листьев мать-и-мачехи обыкновенной (Tussilago farfara L.), листьев березы повислой (Betula verrucosa Ehrh.), цветов календулы лекарственной (Calendula officinalis L.), корневища аира болотного (Acorus calamus L.), корневища девясила высокого (Inula helenium L.), из надземной части клевера лугового (Trifolium pratense L.), из надземной части полыни горькой (Artemisia absinthium L.), на Th1-зависимый иммунный ответ, вызванный введением эритроцитов барана, а также продукцию окиси азота перитонеальными макрофагами in vitro. Показано, что все исследованные вещества усиливают Th1 иммунный ответ, при этом полисахариды березы не влияют на синтез NO, полисахариды мать-и-мачехи и аира in vitro стимулируют NO-синтазу сопоставимо с ЛПС, а полисахариды девясила, календулы, клевера и полыни активируют её в меньшей степени, чем ЛПС.

An investigation has been performed as to the effect of a long-term parenteral introduction of the sum of water-soluble polysaccharides (WSPS) calamus root (Acorus calamus L.) extracted by means of the in-house technology on the functions of experimental animals. As it follows from the results of the experiments, the intragastric introduction of the WSPS to rats in the doses of 20, 100, and 200 mg/kg during a three-month term and the intravenous introduction to rabbits in the doses of 25 and 50 mg/kg during a one-month term do not lead to the death of the animals or to any pathological changes in their general condition, the dynamics of the general weight, or the functional activity of the investigated internal organs and systems.

In article results of research of a chemical structure of humic acids of low-moor woody-grassy type of peat of Tomsk Region are resulted by methods of the elemental analysis and infra-red spectroscopy. In this work results of toxicological research of humic acids also are described: acute toxicity, pathomorphology and flow properties of blood. It is shown, that humic acids of low-moor woody-grassy type of peat represent connection with a high share aliphatic fragments submitted long connected by circuits, have a small degree benzenoid, contain active oxygen and itrogen-containing functional groups (carboxylic, hydroxyl, amides, amino groups). It is established, that humic acids at intragastric introduction are nontoxic substances. At intraperitoneal introduction of lethal dozes, the destruction of animals comes from acute intimate insufficiency, thus the cause of acute infringement hemodynamics can be negative influence of humic acids on flow properties of blood.

In article results of research of a chemical structure of humic acids of low-moor woody-grassy type of peat of Tomsk Region are resulted by methods of the elemental analysis and infra-red spectroscopy. In this work results of toxicological research of humic acids also are described: acute toxicity, pathomorphology and flow properties of blood. It is shown, that humic acids of low-moor woody-grassy type of peat represent connection with a high share aliphatic fragments submitted long connected by circuits, have a small degree benzenoid, contain active oxygen and itrogen-containing functional groups (carboxylic, hydroxyl, amides, amino groups). It is established, that humic acids at intragastric introduction are nontoxic substances. At intraperitoneal introduction of lethal dozes, the destruction of animals comes from acute intimate insufficiency, thus the cause of acute infringement hemodynamics can be negative influence of humic acids on flow properties of blood.