Предложена методика количественного определения циклогексанона в реакции его окислительного расщепления методом газовой хроматографии. Исследование проводилось с целью разработать простой, быстрый и эффективный метод газохроматографического количественного анализа циклогексанона в реакционной смеси. В качестве внутреннего стандарта был использован хлорбензол. Качественный анализ проводили путем сравнения полученных масс-спектров каждого компонента с масс-спектрами из базы данных Национального института стандартов и технологий (NIST). Методика была валидирована по следующим показателям: специфичность, линейность, правильность, устойчивость, сходимость и внутрилабораторная прецизионность.

В настоящее время проводятся доклинические исследования нового производного октреотида с хелатный центром (DPAH-октреотид) для связывания 99mTc, для радионуклидной диагностики нейроэндокринных опухолей. Способ получения DPAH-октреотида основан на реакции образования амидной связи между амино-группой остатка D-фенилаланина и бифункциональным хелатирующим агентом сукцинимид-1-ил 6-(бис(пиридин-2-илметил)амино)гексаноатом. Для обеспечения качества DPAH-октреотида предложена ВЭЖХ методика для определения подлинности, посторонних примесей и количественного содержания. При проведении валидации установлено, что по параметрам — специфичность, предел обнаружения, линейность, правильность, сходимость и внутрилабораторная прецизионность аналитическая методика ВЭЖХ определения показателей качества DPAH-октреотида соответствует требованиям, предъявляемым к методикам, и может использоваться для контроля качества готовой продукции при производстве реагента для приготовления радиофармацевтического препарата на его основе.

Search and synthesis of glucose derivatives for nuclear medicine is of great current interest. Being a promising analogue of glucose, D-glucosamine iodine labeled glucose derivatives can be applied in rheumatoid arthritis radionuclide diagnostics and therapy as a radiopharmaceutical. The purpose of the study. Synthesis of a new iodine labeled D-glucosamine derivative; development of the iodine-123 labeling method and the obtained glucose derivative biostudy. Materials and methods. Synthesis of 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine was carried out through established techniques in organic chemistry. Infrared spectroscopy and nuclear magnetic resonance spectroscopy were used to establish the test compound structure. Isotope change between iodine-127 and iodine-123 of glucosamine derivative was conducted using the heating of mix of the compound and Na123I in acetone. The radio-TLC method was applied to estimate the radiochemical purity of 2-N- (6-iod-123-hexanoyl) -D-glucosamine. The safe application and test of drug pharmacokinetic parameters study was performed on intact Wistar male rats. Results. An original 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine synthesis method was proposed. According to the method, an intermediate synthesis succimide-1-yl 6-iodohexanoate was obtained by the cyclohexanone oxidative cleavage reaction. The radiochemical purity of 2-N-(6-iodo-123-hexanoyl)-D-glucosamine was more than 97%. Conclusion. 2-N-(6-iodohexanoyl)-D-glucosamine was synthesized and iodine-123 labeled. When investigating the proposed radiopharmaceutical safety and pharmacokinetics, it was shown the drug lacks acute toxicity through intravenous injection and is excreted renally by glomerular filtration.

Предложена методика количественного определения гексафторида серы в новом контрастном препарате методом газовой хроматографии. Детектирование проводили с помощью детектора электронного захвата (ДЭЗ). Для экстракции гексафторида серы из образцов был подобран растворитель гептан. Методика валидирована по следующим показателям: специфичность, линейность, правильность, устойчивость, сходимость и внутрилабораторная прецизионность.

Alfalfa is a very high-quality perennial leguminous grass and has a long history of cultivation and application in traditional medicine in Russia. Alfalfa polysaccharides was extracted from alfalfa stems and leaves with distilled water in proportion to 1 : 20 and was characterized with different methods. The uronic acid content of the polysaccharides was quantificated colorimetrically with modified carbazole – sulfuric method – 13,1 ± 0,9%. The protein content of the polysaccharides was quantificated with Lowry protein assay – 4,25 ± 0,28%. The nucleinic acids contents was quantificated with Spirin's method – 0,0056 ± 0,0003%. Ash-content (mineral impurities) was quantificated with gravimetrical method – 3,45 ± 0,18%. The description of IR spectrum was given. The monosaccharide composition of alfalfa polysaccharides was analysed by gas chromatography-mass spectrometry. The molecular weight was determined by high performance size-exclusion liquid chromatography. The crude alfalfa polysaccharides were fractionated by DEAE-cellulose chromatography. The sugar content of the fractions was assayed using the carbazole-sulphuric acid method. The alfalfa polysaccharides represents mix of seven polysaccharides.

In the paper described comparative characteristic of polysaccharide complexes rough cornflower (Centaurea scabiosa L.) and lozhnopyatnistogo cornflower (Centaurea pseudomaculosа Dobrocz.). Was proposed the technique of sequential selection of water-soluble polysaccharides and pectins from the above-ground parts of the research objects. The content of water-soluble polysaccharides from the above-ground part of C. scabiosa is 2,8 times more (2,7 ± 0,3%, n = 3) than in C. pseudomaculosа (0,97 ± 0,50%, n = 3), pectins from the above-ground part of C. scabiosa is 2 times more (7,6 ± 0,4%, n = 3), than in C. pseudomaculosа (3,9 ± 0,3%, n = 3). The main monomer units of the polysaccharide complexes C. scabiosa and C. pseudomaculosa are D-galacturonic acid, L-rhamnose, D-xylose, D-mannose, D-galactose and D-glucose. From water-soluble polysaccharides of perspective C. scabiosa was isolated by ion exchange chromatography three fractions of polysaccharides (molecular weights of 667, 722 and 1027 kDa), which contain D-galacturonic acid, L-rhamnose, D-xylose, D-galactose and D-glucose.

A new GCMS-based method for quantitative determination of active substance of new contrast drug based on sulfur hexafluoride (SH) in the rat blood plasma is produced. A ratio plot of peak area of sulfur hexafluoride to peak area of internal standard toluene [y, S(SH)/S(toluene)] versus concentration of sulfur hexafluoride (x, µL/mL) was linear over 0.003-0.500 µL/mL. The calibration graph can be described by the equation y=0.9526x+0.0037 (r 2 =0.9990). Limit of quantitation (LOQ) (signal-to-noise 10,12) was 0.003 µL/mL. Inter- and intra-serial accuracy related to nominal concentrations were 100.40-101.20% and 86.67-110.0%, respectively. The RSD values for inter- and intra-serial accuracy were 3.68-4.15% and 1.23-10.68%, respectively. The samples of the same series with SH concentrations 0.01 µL/mL and 0.50 µL/mL were analyzed in order to determine the stability. Samples were stored for 24 hours to determine the short-term stability. To determine the long-term stability Samples were stored for 25 days. Short-term stability at room temperature were 0.52% and 1.86% and long-term stability at -20 °C were -90.43% and -81.81% for SH concentrations 0.01 µL/mL and 0.50 µl/ml, respectively. Accuracy during freezing and thawing of samples were 102.30% and 100.10% and RSD values were 5.40% and 1.50%, respectively.

Установлено, что гуминовые кислоты торфа (ГКТ) в условиях экспериментальной нормобарической гиперкапнической гипоксии нормализуют активность сукцинат- и НАД-зависимых процессов энергопродукции в митохондриях головного мозга и печени мышей и предотвращают разобщение окислительного фосфорилирования. Антигипоксическое действие ГКТ не уступает эффектам эталонного антигипоксанта дигидрокверцетина в головном мозге и превосходит таковое в печени. Выявленная под действием ГКТ нормализация окислительного фосфорилирования в митохондриях головного мозга и печени, вероятно, обусловлена их протекторными свойствами, благодаря которым предотвращается свободнорадикальное повреждение клеток и органелл в условиях гипоксии.

Проведено экспериментальное исследование антигипоксической активности гуминовых кислот низинного торфа Томской области. Установлено, что нативные гуминовые кислоты торфа (ГКТ) при профилактическом внутрижелудочном введении мышам оказывают выраженное антигипоксическое действие, увеличивая срок жизни животных и снижая летальность в условиях гипобарической гипоксической гипоксии и гистотоксической гипоксии. Выявленные антигипоксические свойства ГКТ, вероятно, обусловлены их протекторными антиоксидантными свойствами, предотвращающими свободнорадикальное повреждение клеток и органелл в условиях гипоксии.

Проведено экспериментальное исследование гепатозащитных свойств гуминовых кислот низинного торфа Томской области. Установлено, что нативные гуминовые кислоты торфа (ГКТ) обладают выраженной гепатозащитной активностью при остром CCl4-гепатите. Судя по полученным экспериментальным данным, внутрижелудочное введение ГКТ препятствует повреждающему действию четыреххлористого углерода на функционально-метаболические и морфологические показатели печени крыс: существенно снижается интенсивность процессов липопероксидации и разрушения мембран гепатоцитов, выраженность цитолитического синдрома, улучшается экскреторная функция печени, не развиваются фиброзные изменения в печени экспериментальных животных. Гепатозащитное действие ГКТ может быть обусловлено их выраженными антиоксидантными свойствами.

Diagnostic properties of humic acids of lowland wood-grass peat from Klyukvennoe deposit (Tomsk region) have been studied. Criteria for the identification and quality estimation of humic acids obtained from this source are established. The results show expediency of using these criteria as the parameters of standardization.

Water-soluble polysaccharides (WSPs) have been isolated from Calendula officinalis using aqueous extraction followed by precipitation with ethyl alcohol and dialysis through a semipermeable membrane. The obtained WSPs were standardized with respect to the content of uronic acids, proteins, and nucleic acids. The sum of WSPs was separated into five main components (PSC-1, PSC-2, PSC-3, PSC-4, PSC-5) by ion-exchange chromatography on DEAE cellulose. The main component in WSPs from Calendula officinalis are acid polysaccharides (rhamnogalacturonan I).

The paper studies effects from water-soluble polysaccharides extracted from Sweetflag rhizome (WSPS-S) on the functional status of lymphocytes of mice with transplanted Lewis lung carcinoma, given the isolated introduction and in combination with cyclophosphan when testing Vinn tumour cells neutralization. The authors estimate the action of WSPS-S on the intensity of local inflammatory response and activity of macrophages of intact animals in vitro. The course infusion of WSPS-S makes the lymph node cells inhibit growth and dissemination of the tumour. The WSPS-S stimulates considerable inflammation induced by T-helpers type 1 and suppresses inflammation induced by T-helpers type 2. The in vitro effects include five-fold increase of the interleukin-12 production by macrophages with no changes observed with respect to the interleukin-10 production. As concluded, the WSPS-S inhibits growth of the primary tumour node and dissemination due to activation of M1 macrophage phenotype and inflammation change-over to T-helper type 1 immune response.

Cumazid, a new prophylactic immunotherapy preparation, has been created based on the total glycoside fraction isolated from Cucumaria japonica sea cucumber species. The acute and chronic toxicity of the preparation has been characterized according to the pharmacopoeieal requirements. With respect to the acute toxicity upon intragastric administration, cumazid belongs to class IV (weakly dangerous) drugs. In 3-month chronic tests, cumazid administered in doses within 1 - 100 microg/kg did not produce any significant toxic action on laboratory animals.