Представлены результаты анализа методом ГХ-МС жирных кислот атеросклеротических бляшек, полученных при эндартерэктомии артерий пациентов. В результате анализа гексанового экстракта бляшек обнаружены высокие уровни 11- и 15-гидроксиэйкозатетраеновых кислот во всех атеросклеротических бляшках (n = 9). Низкие уровни 9-оксооктадекановой кислоты выявлены во всех образцах, тогда как 13-оксооктадекадиеновой кислоты — только в 4 из 9 образцов бляшек. Интерес представляла идентификация 2 ранее неидентифицированных соединений в атеросклеротической бляшке: 11-оксоэйкозатетраеновой кислоты в 8 из 9 образцов и 5,6-дигидроксиэйкозатетраеновой кислоты в 3 образцах. В растворах трипсина и пепсина в бляшках отмечен высокий уровень стеариновой и олеиновой кислот, который, по-видимому, может индуцировать атеросклеротический процесс. Оценку жирнокислотного состава бляшек для выявления биомаркеров атеросклероза и мишеней для терапевтических воздействий следует считать перспективным.

Изучено антитромботическое действие экстракта, выделенного из надземной части Medicago sativa L., произрастающей в горной местности Узбекистана. Исследования проводили на 2 моделях легочного и венозного тромбозов. На модели легочного тромбоза показано, что внутривенное введение смеси коллагена и адреналина вызывало смерть и/или паралич у 100 % мышей в течение 15 мин. При предварительном пероральном введении за 2 ч экстракта в дозах 25 и 50 мг/кг погибло 16,7 и 33 % мышей соответственно. Антитромботическая активность в контроле составила 0,66; при введении экстракта в дозах 25 и 50 мг/кг — соответственно 1,50 и 1,29; введение тромботических агентов на фоне изучаемого экстракта привело к ингибированию веса тромба на 16 – 37 %. На фоне исследуемых препаратов происходит еще большее увеличение активированного частичного тромбопластинового времени экстракта на 116 и 98 % (р < 0,01). Введение экстракта приводит к нормализации времени рекальцификации плазмы, снижению веса сгустка. Во 2-й серии исследования использовали модель венозного тромбоза, индуцированного каррагинаном у мышей. При предварительном пероральном введении за 2 ч экстракта сокращалось тромбирование хвоста: в дозе 25 мг/кг — в 14 раз, в дозе 50 мг/кг — в 3,2 раза. На фоне экстракта показатели протромбинового времени, активированного частичного тромбопластинового времени и рекальцификации плазмы достоверно не отличались от интактной группы животных, а также введение экстракта привело к ингибированию массы сгустка на 33,3 %, что говорит о наличии у экстракта антитромботического действия.

Представлены результаты исследования биологической активности экстракта, выделенного из оболочек плодов каштана конского, и гелевой композиции на его основе. Определен фитохимический состав экстракта, в котором обнаруживаются флавоноиды, сапонины, тритерпены, углеводы и другие активные вещества. Установлены антиоксидантные свойства экстракта по отношению к стабильному свободному радикалу 2,2-дифенил-1-пикрилгидразила. На основе выделенного экстракта разработана гелевая композиция и исследованы ее противовоспалительные и антикоагулянтые свойства. Гелевая композиция обладает высокой противовоспалительной активностью, антиэкссудативная активность которой составила 84 %, практически сравнимая с мазью «Преднизолон», и превышает активность препаратов «Левомеколь» и «Солкосерил». При концентрации экстракта оболочек плодов каштана конского 1 % гелевая композиция обладает высокой антикоагулянтной активностью, сравнимой с гелем «Гепарин», в связи с чем ее можно рекомендовать в качестве лекарственного препарата наружного действия.

Изучены биохимические показатели крови кроликов при воспроизведении на них модели атеросклероза при помощи препарата Сепид 10 % в дозе 0,5 мл/кг с добавлением эргокальциферола. Высокое содержание триглицеридов (ТГ), общего холестерина (ОХС) и липопротеинов (ЛП) различных фракций сопровождалось увеличением фибриногена, тромбоцитов. Через 2 месяца затравки атерогенных веществ животным в опытной группе показатели сократились: протромбиновое время — на 16 %, активированное частичное тромбопластиновое время — на 63 %, время рекальцификации плазмы — на 60 %, тромбиновое время — на 27 %; через 3 месяца — на 293 % по отношению к исходу (23,6 ± 1,8 с), что указывает на признаки гиперкоагуляции крови. Содержание ОХС увеличилось на 72 – 55 %, ТГ — на 145 %, ЛП низкой плотности — на 169 – 85 %, ЛП высокой плотности — на 8 – 46 %. Результаты моделирования процесса атеросклероза в течение 3 месяцев показали выраженные изменения в параметрах липидов в крови у кроликов, что говорит о формировании процесса атеросклероза у животных.

Определены оптимальные параметры процесса экстракции меланина, полученного из оболочек плодов каштана конского (Aesculus hippocastanum L.). Изучены физико-химические характеристики меланина и влияние на его выход температуры экстракции, соотношения сырье : экстрагент, кратности экстракции, степени упаривания. Наибольший выход конечного продукта наблюдается при 50 – 55 °С, соотношении сырье : экстрагент 1:20, проведении 3-ступенчатой экстракции, степени упаривания в 3 раза. Для оценки влияния технологических параметров на выход конечного продукта выполнен однофакторный дисперсионный анализ для каждого эксперимента. Показана значимость критерия Фишера. При найденной величине P-значения (р < 0,05) влияние изучаемых параметров на выход меланина является доказанным.

Изучено лечебно-профилактическое действие фотопротекторного геля на основе меланина, выделенного из оболочек семян каштана конского (Aesculus hippocastanum L.), на модели ультрафиолетовой эритемы у морских свинок. При однократном накожном профилактическом применении (за 1 ч до облучения) опытных образцов гелей с меланином 0,05 % (№ 2), меланином 0,05 % и ментолом 0,1 % (№ 3) в дозе 500 мг/кг, а также референтного препарата Псило-бальзам (№ 4) по сравнению с контролем площадь ран достоверно была меньше у геля: № 2 — на 45 %, № 3 — на 51 %, № 4 — на 35 % (p <= 0,001), толщина кожной складки морских свинок была ниже соответственно, на 39,5; 36,8 и 28,9 % (p <= 0,05), достоверно не увеличивались ректальная и температура кожной складки. Лечебное применение опытных образцов в течение 21 сут привело на 10 – 14-е сутки к достоверному снижению по отношению к контролю площади ран (р < 0,001) гелями: № 2 — на 51 %, № 3 — на 61 %, № 4 — на 40 %, в контроле — на 16 % по отношению к 1-м суткам эксперимента; у опытных образцов (№ 3 и 4) по отношению к контролю наблюдалось снижение уровня лейкоцитов соответственно на 20,7 и 18,7 % (р ? 0,05), повышение уровня гемоглобина — на 14,2 и 18,2 % (р ? 0,05), нормализация эритроцитов и снижение СОЭ — на 24,2 и 20,2 % (р <= 0,05). Нормализация содержания лейкоцитов в данных группах сопровождалась увеличением нейтрофилов соответственно на 50,5 и 39,2 % (р <= 0,05), что указывает на подавление воспаления. Концентрация мочевины была на 10 – 15 % (р <= 0,05) ниже, чем в контроле. Активность АЛТ и АСТ находилась в пределах нормы и на 10 – 11 % (р <= 0,05) больше по сравнению с контролем. Наиболее эффективным из исследованных гелей в условиях ультрафиолетового облучения является гель № 3.