目的 探究加味三黄膏对大鼠肛门溃疡和肿胀的改善作用机制.方法 利用冰醋酸建立大鼠肛门溃疡模型,考察加味三黄膏低、中、高剂量组(185、370、740 mg/kg)和西药阳性对照组(复方角菜酸酯乳膏,1 g/kg)、中药阳性对照组(马应龙麝香痔疮膏,1 g/kg)对模型大鼠体重、肛门溃疡面积和肛门溃疡等级的影响.利用巴豆油建立大鼠直肠肿胀模型,考察加味三黄膏低、中、高剂量组(185、370、740 mg/kg)和西药阳性对照组(复方角菜酸酯乳膏,1 g/kg)、中药阳性对照组(马应龙麝香痔疮膏,1 g/kg)对模型大鼠直肠肛门肿胀率、血清中炎症因子[白细胞介素2(IL-2)、IL-4、肿瘤坏死因子α(TNF-α)]含量、直肠组织病理形态、直肠组织中瞬时受体电位通道V1(TRPV1)和P物质表达以及直肠血管通透性的影响.结果 加味三黄膏各剂量均可不同程度升高肛门溃疡模型大鼠体重增加量,减少肛门溃疡面积,降低肛门溃疡等级;其能改善直肠肿胀模型大鼠的直肠组织损伤,降低直肠肛门肿胀率和血清中炎症因子含量、直肠组织中TRPV1和P物质表达以及直肠血管通透性(P＜0.05或P＜0.01),其效果优于西药阳性对照、中药阳性对照.结论 加味三黄膏可通过降低炎症因子释放、抑制TRPV1及P物质表达来改善大鼠肛门溃疡和肿胀.

Objective: This study aimed to reveal the composition differences and antioxidant activities of kernel and peel from raw and fried semen from Ziziphi spinosae. Methods: Using 1, 1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radical, hydroxyl radical (·OH), superoxide anion radical (O-2·), 2,2'-amino-di (3-ethyl-benzothiazoline-6-sulphonic acid) ammonium salt (ABTS) free radical scavenging ability and ferric reducing antioxidant power (FRAP) to determine the antioxidant activity of peel, kernel and jujube benevolence from different semen. Moreover, the components of peel, kernel and jujube benevolence were also studied by UV spectrophotometer. Results: The results showed that the peel, kernel, and jujube benevolence of all the semen had certain antioxidant effects, and the order of their antioxidant capacity was peel＞ jujube benevolence＞ kernel. The composition study showed that the contents of total flavonoids, total saponins and total phenolic acids in the semen peel were higher than those in jujube benevolence and kernel, and there was no significant difference in the content of total polysaccharides among samples. Therefore, the pharmacodynamic material basis of antioxidant activity in the peel was verified to be flavonoids, saponins and phenolic acids. However, there was no significant difference in antioxidant activity, total saponins, total flavonoids, total phenolic acids and total polysaccharides between the raw and fried semen. Conclusion: The peel, kernel and jujube benevolence of raw and fried Ziziphi spinosae semen all have antioxidant activity, and this provides a theoretical basis for the further development and market application of Z. spinosae semen.

目的:优化医心三黄膏提取工艺,建立医心三黄膏多指标定量指纹图谱.方法:以盐酸小檗碱、芦荟大黄素、黄芩苷、黄连碱、黄芩素、大黄酸为指标,以6种指标性成分含量与权重评分乘积为综合评分,采用单因素结合响应面分析法考察煎炸时间、煎炸温度、浸泡时间对医心三黄膏提取工艺的影响,以确定最佳提取工艺;采用HPLC法建立医心三黄膏指纹图谱,测定6种指标性成分含量.结果:医心三黄膏最佳提取工艺为煎炸时间60 min,煎炸温度140℃,浸泡时间12 h;指纹图谱中21批样品与对照指纹图谱相似度良好,各指标成分具有良好的线性关系,加样回收率为100.57％ ～103.22％.结论:通过响应面法优化的医心三黄膏提取工艺稳定可靠、预测性良好;所建立的多指标含量测定方法简便可行,所建立的指纹图谱可以更好地控制医心三黄膏的质量.

目的:运用经典提取分离技术结合现代多壁碳纳米管(multi-walled carbon nanotube,MWCNT)固相萃取分离技术,以小鼠入睡时间和睡眠持续时间为考察指标,获得酸枣仁改善睡眠活性部位.方法:通过查阅相关文献设计5条提取路线,按照所设计的提取路线提取得到5个提取物,通过筛选得到最佳提取物;之后运用经典中药提取分离技术结合现代MWCNT固相萃取分离技术,对所得到的最佳提取物进行了纯化及精制工艺研究,并通过药效筛选获得了最佳活性分离部位及精制物,进而采用正交实验对精制纯化工艺参数进行了优选,在此基础上以小鼠睡眠潜伏期、睡眠持续时间对提取分离得到的最佳提取物、最佳分离部位、酸枣仁改善睡眠活性部位进行活性验证.结果:活性验证结果表明其活性大小:酸枣仁改善睡眠活性部位>最佳分离部位>最佳提取物.结论:通过药效学跟踪结合现代提取分离纯化技术的研究,最终得到酸枣仁改善睡眠活性部位的工艺.

目的:筛选葛根抗氧化活性部位的药效物质.方法:制备20批葛根抗氧化活性部位样品(S1～S20).采用高效液相色谱法(HPLC)法测定,色谱柱为SepaxBio-C18,柱温为25℃,检测波长为250 nm,流动相为甲醇-水(梯度洗脱),流速为0.6 mL/min.采用《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》(2012版)建立20批葛根抗氧化活性部位的HPLC指纹图谱并进行共有峰指认.结合聚类分析法、主成分分析(PCA)法和正交偏最小二乘法判别分析(OPLS-DA)法,筛选葛根抗氧化活性部位的药效物质.结果:20批葛根抗氧化活性部位HPLC指纹图谱共有18个共有峰,相似度均大于0.99.共指认了8个共有峰,分别为3′-羟基葛根素(峰2)、葛根素(峰3)、3′-甲氧基葛根素(峰4)、大豆苷(峰5)、染料木苷(峰7)、芒柄花苷(峰11)、大豆苷元(峰13)、染料木素(峰16);经聚类分析、PCA法分析发现,样品S1、S3、S4、S6、S8、S18、S19聚为一类,样品S2、S5、S7、S9～S17、S20聚为一类,对主成分1影响较大的有峰2、峰3、峰10、峰11、峰13,对主成分2影响较大有峰8、峰9;经OPLS-DA分析发现,峰4、峰3、峰2、峰16、峰13、峰11对葛根抗氧化活性部位质量的影响较大.结论:本研究建立了葛根抗氧化活性部位的HPLC指纹图谱,指认了8个成分,其中葛根素、3'-羟基葛根素、大豆苷元和芒柄花苷可能为葛根抗氧化作用的药效物质基础.

Objective:To extract the protein of Schisandra chinensis by Osborne method and compare its antioxidant activity in vitro. Methods:Osborne method classification was used to extract the protein in fructus schisandrae, get four components of protein: Albumin, globulin, gliadin and protein, sodium dodecyl sulfate - polyacrylamide gel to (sodium lauryl sulfate, polyacrylamide gel, SDS-PAGE) electrophoresis analysis, and the different components of protein and total protein in vitro antioxidant activity. Results: The four proteins obtained by Osborne method. The molecular weights of albumin subunits were 15-25 kDa and 40-55 kDa, the molecular weights of globulin were 15-25 kDa and 35-55 kDa, and the molecular weights of gluten subunits were 15-20 kDa and 30-40 kDa. The results of antioxidant test in vitro showed that the total protein of Schisandra chinensis had stronger scavenging ability on hydroxyl radical and DPPH radical than that of the different fractions of protein. The reduction ability of the four graded proteins to Fe3+ was stronger than that of the total proteins. In ABTS free radical scavenging test, the highest content of gluten had the best scavenging effect, which was close to Vc at a certain concentration. At the same time, the antioxidant activity of gluten in hydroxyl, DPPH free radical and Fe3+ reducing ability test showed that gluten in Schisandrae chinensis component protein could be a good antioxidant potential substance.

目的:建立玉红膏指纹图谱并进行聚类分析及主成分分析,并对其质量标志物进行预测。方法:在古方记载方法基础上加以改善,制备玉红膏样品;采用HPLC色谱法测定21批样品,色谱柱Sepax Bio-C 18 （4.6 mm×250 mm, 5μm）;流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液;流速:1.0 mL·min -1 ;柱温:25℃;检测波长:278 nm,进样量:20μL。采用"中药色谱指纹图谱相似度评价系统（2012版）"软件对21批样品图谱进行相似度评价及主成分分析,结合主成分分析（principal component analysis, PCA）、正交偏最小二乘判别分析（orthogonal partial least squares discriminant analysis, OPLS-DA）对玉红膏进行整体质量评估,并对其质量标志物进行预测分析。结果:玉红膏的HPLC指纹图谱中21批样品（S1～S21）的相似度＞0.940,通过PCA、CA和OPLS-DA,将21批样品聚成3类,S1～S7、S15～S21为第一类、第三类（2019年6月实验室自制、2020年1月实验室自制）;S8～S14为第二类（源自长春中医药大学附属医院）;并从10个共有峰中确定差异较大的3个共有峰,分别为3号峰（芝麻酚）、5号峰（甘草苷）、9号峰（左旋紫草素）。结论:建立的玉红膏HPLC分析方法简便、准确、稳定、灵敏,体现了玉红膏的整体化学成分特征,可用于该制剂的质量控制,也为经典名方发展为现代制剂提供了一定的参考依据。

目的:建立玉红膏指纹图谱并进行聚类分析及主成分分析,并对其质量标志物进行预测.方法:在古方记载方法基础上加以改善,制备玉红膏样品;采用HPLC色谱法测定21批样品,色谱柱Sepax Bio-C18 (4.6 mm×250 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1％磷酸水溶液;流速:1.0 mL· min-1;柱温:25℃;检测波长:278 nm,进样量:20μL.采用“中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012版)”软件对21批样品图谱进行相似度评价及主成分分析,结合主成分分析(principal component analysis,PCA)、正交偏最小二乘判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)对玉红膏进行整体质量评估,并对其质量标志物进行预测分析.结果:玉红膏的HPLC指纹图谱中21批样品(S1～S21)的相似度＞0.940,通过PCA、CA和OPLS-DA,将21批样品聚成3类,S1～S7、S15～S21为第一类、第三类(2019年6月实验室自制、2020年1月实验室自制);S8～S14为第二类(源自长春中医药大学附属医院);并从10个共有峰中确定差异较大的3个共有峰,分别为3号峰(芝麻酚)、5号峰(甘草苷)、9号峰(左旋紫草素).结论:建立的玉红膏HPLC分析方法简便、准确、稳定、灵敏,体现了玉红膏的整体化学成分特征,可用于该制剂的质量控制,也为经典名方发展为现代制剂提供了一定的参考依据.

目的:采用改良的Franz透皮扩散池考察黄连膏中主要活性成分的体外透皮吸收情况,同时对黄连膏的抗炎活性进行初步研究.方法:选用改良Franz透皮扩散池,接收液为30％乙醇生理盐水,以小鼠背部皮肤为透皮材料,采用紫外分光光度法及高效液相色谱法测定透皮接收液中盐酸小檗碱、芝麻酚、芝麻素及总生物碱的含量,计算透皮吸收动力学参数,考察黄连膏中抗炎活性成分的累计透过量及吸收规律;取30只SPF级小鼠,随机分为5组,即模型组、醋酸地塞米松乳膏组(100mg·kg-1)、黄连膏高剂量组0.075 g·g-1(生药/膏)、黄连膏中剂量组0.15 g·g-1(生药/膏)、黄连膏低剂量组0.3g ·g-1(生药/膏),每组6只.阳性对照组为醋酸地塞米松乳膏组,进行2,4-二硝基氯苯(DNCB)致小鼠耳肿胀实验,观察黄连膏对炎症的抑制作用.结果:黄连膏中芝麻酚、盐酸小檗碱、芝麻素及总生物碱在24h内的累积透过量分别为2.82,4.10,0.78,16.54μg·cm-2;稳态透皮速率(Js)分别为0.1252,0.1814,0.0342,0.7457μg·cm-2·h-1;与阳性对照组比较,黄连膏高剂量组显著抑制DNCB所致小鼠耳肿胀.结论:黄连膏具有良好的体外透皮性能及抗炎活性,24h内单位面积累积透过量随药物中主要有效成分含量升高而增加,经皮渗透行为符合零级动力学方程.