Представлен дизайн новых производных оксима дибензофуранона на базе активных структур производных эфиров оксимов. Осуществлен синтез соединений предложенной группы с использованием оксима 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она и хлорангидридов ароматических кислот. Изучена противосудорожная активность новых веществ и проведен анализ связи структура — действие. В опытах на мышах при внутрибрюшинном введении наиболее выраженную активность проявляло соединение 1а (О-(3,4-дихлорбензоил)оксим 3,4,6,7,8,9-гексагидродибензо[b,d]фуран-1(2Н)-она) в тесте максимального электрошока (МЭШ) в широком диапазоне доз от 20 до 100 мг/кг. У соединения 1а в дозах 10 и 30 мг/кг выявлена антигипоксическая активность в тесте гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме и противоишемическая активность в дозе 10 мг/кг на модели ишемического инсульта у крыс.
原文链接
分享
引用
