Тропилированием иминов получены: N-бензилиден-4-(1-циклогепта-2,4,6-триенил)анилин (IIIa), N-(4-бромфенилметилен)-4 1 -(1-циклогепта-2,4,6-триенил)анилин (IIIb), N-(4-метоксифенилметилен)-4 1 -(1-циклогепта-2,4,6-триенил)анилин (IIIc). 4-(5-Дибензо[ a , d ]циклогептен-5-ил)анилин (V) получен реакцией анилина с дибензосуберенолом (VI), а N-бензилиден-4-(5-дибензо[ a , d ]циклогептен-5-ил)анилин (IV) из бензальанилина и соединения (V). Изучение их антимикобактериальной активности показало, что соединения IIIa, IIIc и IV обладают ингибирующим действием в отношении бактерий Staphylococcus aureus в концентрации > 1000 мкг/мл, соединения IIIa и V соответственно ингибируют рост бактерий Escherchia сoli или грибков Candida albicans в концентрации 1000 мгк/мл.
A series of new alkyl 6-aroyl-7-aryl-4,7-dihydrotetrazolo[1,5-a]pyrimidine-5-carboxylates was obtained through the three-component reaction of alkyl esters aroylpyruvic acids with a mixture of aromatic aldehyde and 5-aminotetrazole. All the synthesized compounds were tested for antibacterial activity.
5-Aryl(heteryl)-1-hydroxyethyl-4-(furyl-2-carbonyl)-3-hydroxy-3-pyrroline-2-ones were synthesized via reactions of methyl ester of furyl-2-carbonylpyruvic acid with a mixture of aromatic or heterocyclic aldehyde and ethanolamine in dioxane. Antibacterial and antifungal activities of the synthesized compounds was studied.
A series of novel 5-(het)aryl-3-hydroxy-1-hydroxyethyl-4-(thienyl-2-carbonyl)-3-pyrrolin-2-ones was synthesized by reacting methyl thienyl-2-carbonylpyruvate with a mixture of aromatic or heterocyclic aldehyde and ethanolamine in dioxane. Antibacterial and antifungal activity of the synthesized compounds was studied.
Реакцией конденсации гидразида NH-фуроил-5-йодантраниловой кислоты с ароматическими альдегидами синтезированы R-бензилиденгидразиды NH-фуроил-5-йодантраниловой кислоты. Строение соединений установлено методами ИК, ЯМР 1H спектроскопии. Изучена их анальгетическая и антибактериальная активность.
A series of R-benzylidenehydrazides of NH-furoyl-5-iodoanthranilic acid were synthesized by condensing NH-furoyl-5-iodoanthranilic acid hydrazide with aromatic aldehydes. Their structures were confirmed using IR and PMR spectroscopy. Their analgesic and antibacterial activities were studied.
Reactions of 2-(2-aminoethoxy)ethanol with mixtures of an aromatic aldehyde and aroylpyruvic acid methyl ester have afforded 5-aryl-4-aroyl-3-hydroxy-1-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-3-pyrrolin-2-ones. Antihypoxic activity of the synthesized compounds has been studied.
Interaction of 2-(2-aminoethoxy)ethanol with a mixture of an aromatic aldehyde and the methyl esters of acetylpyruvic acids yielded 5-aryl-4-acyl-3-hydroxy-1-[2-(2-hydroxyethoxy)ethyl]-3-pyrrolin-2-ones. The antimicrobial activity of the compounds synthesized here was studied.
При взаимодействии 2-(2-аминоэтокси)этанола со смесью ароматического альдегида и метиловых эфиров ацетилпировиноградных кислот были получены 5-арил-4-ацил-3-гидрокси-1-[2-(2-гидроксиэтокси)этил]-3-пирролин-2-оны. Изучена противомикробная активность синтезированных соединений.
2,2′: 5′,2″-Terthiophene derivative containing benzo-18-crown-6 fragments linked through ethene spacers was synthesized, and its complexation with octane-1,8-diaminium diperchlorate in acetonitrile was studied by spectrophotometric titration, 1 H NMR, and mass spectrometry. The 1: 1 stoichiometry of the complex was confirmed by mass spectrometry, and its structure was proposed on the basis of the 1 H NMR data.
5-Aryl-4-acyl-3-hydroxy-1-(2-hydroxyethyl)-3-pyrrolin-2-ones were synthesized using the reaction of ethanolamine with a mixture of aromatic aldehyde and methyl acylpyruvates. The antibacterial activity of the synthesized compounds was studied.
Реакцией метиловых эфиров ацилпировиноградных кислот со смесью ароматического альдегида и соответствующего алкоксиалкил(алкоксиарил)амина ранее нами были синтезированы 5-арил-4-ацил-3-гидрокси-3-пирролин-2-оны, содержащие в первом положении гетероциклической молекулы 2-этоксипропильный, 2-диметоксиэтильный, 4-метоксифенильный и 4-этоксифенильный заместители. Были также получены их аминопроизводные в результате взаимодействия продуктов трехкомпонентного синтеза с ариламинами и гидразингидратом. Вследствие структурного сходства синтезированных нами соединений с противодиабетическим препаратом глимепиридом существует вероятность проявления сахароснижающего действия и у данных пирролинонов. Содержание глюкозы в крови определяли на белых крысах глюкозооксидазным методом. Выявлено 3 соединения с выраженным гипогликемическим эффектом, который сохранялся на протяжении всего пятичасового периода наблюдения: 4-ацетил-3-гидрокси-1-(3-этокси)пропил-5-(4-этокси)фенил-3-пирролин-2-он, 4-бензоил-3-гидрокси-1-(4-метокси)фенил-5-фенил-3-пирролин-2-он и 4-бензоил-3-гидрокси-5-(4-гидрокси)фенил-1-(4-этокси)фенил-3-пирролин-2-он.
При взаимодействии 3-этоксипропиламина со смесью ароматического альдегида и метилового эфира ацил(гетероил)пировиноградной кислоты были получены 5-арил-4- ацил(гетероил)-3-гидрокси-1-(3-этоксипропил)-3-пирролин-2-оны. Изучена противомикробная активность синтезированных соединений.