目的 评价番茄红素固体纳米胶柬(以下简称胶束)的质量,并研究其在大鼠体内的药动学行为.方法 考察胶柬的微观结构、粒径及分布、平均载药量、包封率、人工胃液或人工肠液中的释放特性.比较番茄红素油溶液(LPO)与胶束在大鼠体内的药动学特征.结果 胶束遇水分散后形成的胶束粒径及分布都较均匀,平均载药量为1.401％±0.008％,包封率为90.26％ ±0.87％;在人工胃液中释放的程度较低,而在人工肠液中表现为持续释放.灌胃给予大鼠胶束和IPO后,以LPO为参比,胶束的相对生物利用度为183.48％.结论 将番茄红素制成胶束后,其口服生物利用度得到了一定程度的提高,改善了番茄红素因溶解度低,生物利用度低下的问题,为胶束的开发提供了参考.

药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科.在动物或人体实验的基础上建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后,可以对药物在体内过程进行预测.新药和新制剂均需要进行动物或人体药物代谢动力学试验,以了解其药物代谢动力学过程. 本研究应用药物代谢动力学方法,对样品酒与参比酒进行乙醇代谢动力学研究,属于已上市产品的药物代谢动力学应用探索性研究.通过对给予既定相同剂量供试样品后机体血液乙醇浓度的经时变化特征研究,建立酒代谢动力学的试验方法,有效筛选在代谢动力学指标上具有优势的酒样,为实际产品开发和产品评估提供有效的方法.

目的 利用旋转中心组合设计法(CCRD)优化番茄红素纳米胶束(LP-NM)的处方工艺.方法 以酪蛋白-右旋糖酐接枝共聚物(CS-g-DX)为载体,采用乳化溶剂挥发法制备LP-NM;先以载药量(DL)及胶束粒径(Dr)为初步评价指标,进行单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素;再以DL、Dr及多分散系数(PDI)为评价指标,采用CCRD优化LP-NM的处方工艺,对结果进行回归方程拟合,对最优条件进行预测分析.结果 单因素筛选确定影响LP-NM制备的主要因素为酪蛋白浓度、乳化温度和载药比;各指标回归方程的拟合度较好;按处方优化得到的最佳条件制备LP-NM,各项指标的实测值与预测值接近.结论 CCRD可成功应用于LP-NM的处方工艺优化.