研究藤茶总黄酮口服给药后大鼠肠道代谢的产物及其体外抗肝癌活性.采用超高效液相色谱-高分辨质谱(UPLC-HRMS)联用技术分析总黄酮在大鼠肠道中的代谢产物,并以MTT法检测代谢产物对肝癌细胞HepG2 增殖的抑制活性.通过UPLC-HRMS测定,总黄酮在大鼠粪便中检测到 6 个代谢产物.其主成分二氢杨梅素主要通过硫酸化、去羟基化、甲基化、还原去羟基化等反应发生代谢转化;其他成分杨梅苷、杨梅素则分别发生水解、去羟基化反应生成相应的代谢产物;这些代谢产物对HepG2 细胞增殖有较好抑制作用,在不同作用时间点(48 h、72 h),其IC50 分别是 179.58、103.24 μg/mL.藤茶总黄酮口服后在大鼠肠道中可发生多种代谢反应,其代谢产物具有体外抗肝癌活性.
目的 探讨养心草水提物及醇提物对糖尿病模型小鼠血糖、血脂等血清指标的影响.方法 将70只C57/BL小鼠随机分为正常组8只和造模组62只.造模组采用高脂饮食联合注射STZ溶液建立2型糖尿病小鼠模型.将成模小鼠随机分为模型组、阳性组、养心草水提物低剂量组(简称水提低剂量组)、养心草水提物高剂量组(简称水提高剂量组)、养心草醇提物低剂量组(简称醇提低剂量组)、养心草醇提物高剂量组(简称醇提高剂量组),每组8只.阳性组予二甲双胍灌胃,水提低剂量组、水提高剂量组予不同浓度养心草水提物灌胃,醇提低剂量组、醇提高剂量组予不同浓度养心草醇提物灌胃,正常对照组和模型组予蒸馏水灌胃,均连续给药6周.检测7组小鼠每周血糖,测定口服葡萄糖耐量试验(OGTT),并计算曲线下面积(AUC);检测血清血脂指标[总胆固醇(TCHO)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、甘油三酯(TG)]、胰岛素、肾上腺素含量;检测肝脏组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)活力.结果 与正常组比较,模型组小鼠空腹血糖、OGTT各时间段血糖和AUC均显著提高(P＜0.01),TC、TG、LDL-C、胰岛素、肾上腺素含量和MDA活力均显著提高(P＜0.01),HDL-C含量、SOD活力显著降低(P＜0.01);与模型组比较,给药6周后,阳性组、醇提高剂量组、醇提低剂量组、水提高剂量组和水提低剂量组OGTT中0 min和120 min血糖显著降低(P＜0.01),TG、TC、LDL-C、胰岛素、肾上腺素含量和MDA活力显著降低(P＜0.01),阳性组、醇提高剂量组、醇提低剂量组和水提高剂量组小鼠空腹血糖和AUC显著降低(P＜0.01),阳性组、醇提物低剂量组、醇提物高剂量组HDL-C含量均显著提高(P＜0.01),阳性组和醇提物高剂量组SOD活力均显著提高(P＜0.01).结论 养心草水提物及醇提物均可不同程度改善糖尿病小鼠的血糖和血脂.
目的 比较台湾牛蒡根不同溶剂提取物的降血糖作用.方法 用水和95％乙醇提取台湾牛蒡根,即为水提物和醇提物.随机将56只SD雄性大鼠分为正常组8只和造模组48只,造模组采用高脂饲料+链脲佐菌素(STZ)建立大鼠糖尿病模型,正常组不做处理.空腹血糖≥11.1 mmol/L为造模成功,将造模成功的大鼠随机分为模型组,阳性组,醇提物高、低剂量组,水提物高、低剂量组,每组8只.水提物高剂量组和醇提物高剂量组分别灌胃水提物和醇提物600 mg/(kg·d),水提物低剂量组和醇提物低剂量组分别灌胃水提物和醇提物200 mg/(kg·d),阳性组灌胃二甲双胍150 mg/(kg·d),正常组、模型组灌胃生理盐水10 mL/(kg·d),每天上午9点灌胃给药1次,连续灌胃5周.每隔3d检测各组大鼠体质量、进食量、空腹血糖的变化,末次给药前1d检测各组大鼠糖耐量变化,绘制血糖曲线下面积(AUC).连续给药5周后,腹主动脉采血,检测血清TG、TC、HDL-C的变化.结果 与正常组比较,模型组体质量降低,进食量、空腹血糖升高,AUC增大(P<0.01);与模型组比较,醇提物高、低剂量组体质量、空腹血糖无变化,阳性组,水提物高、低剂量组体质量升高,进食量增加,空腹血糖降低,AUC减小(P均<0.01);与模型组比较,醇提物高、低剂量组大鼠血清TG、TC、HDL-C含量无变化,阳性组,水提物高、低剂量组大鼠血清TG、TC、HDL-C含量降低(P均<0.01).结论 台湾牛蒡根水提物可改善糖尿病大鼠血糖和血脂水平,以水提物高剂量效果最佳.
目的 筛选牛蒡根抗肺癌活性部位.方法 运用系统溶剂法制备牛蒡根各提取部位;体外培养肺癌A549细胞,采用MTT法检测细胞株半数抑制浓度(IC50值),以IC50值为评价指标初步筛选出牛蒡根抗肿瘤有效部位;建立肺癌A549细胞移植瘤裸鼠模型,通过记录肿瘤体积、裸鼠体质量、脏器指数及瘤体质量变化来评价牛蒡根石油醚部位的体内抗肺癌作用.结果 MTT实验结果表明牛蒡根不同提取部位中仅石油醚部位对肺癌A549细胞的增殖显示较强的抑制作用;体内裸鼠肺癌A549细胞移植瘤实验表明石油醚部位可明显抑制裸鼠肿瘤的生长(P<0.05),且具有剂量依赖性,并对鼠体质量及脏器指数未产生显著影响(P>0.05).结论 牛蒡根的石油醚提取部位是其抗肺癌的有效部位.
