Results of investigation of the analgesic activity of the natural recombinant peptide PT1, which specifically binds to P2X3 receptors, are presented. The test for hypersensitivity provoked by complete Freund’s adjuvant (CFA) showed evidence of the analgesic activity of PT1 peptide in CD-1 mice after single intravenous administration in a dose range of 0.01 – 1 mg/kg.
Проведено исследование влияния на поведение самцов мышей ICR новых потенциальных обезболивающих соединении пептидной (APCH3 и РТ1) и непептидной (севанол) природы. Все исследуемые вещества в тесте «открытое поле» не оказывали влияния на поведение мышей в дозах, вызывающих эффективную анальгезию. Однако APCH3 оказывает седативное действие на мышей в дозах, в 10000 раз превышающих фармакологически активную. Тогда как севанол в дозе в 35 мг/кг вызывал достоверное изменение поведения относительно фармакологически активной дозы 1 мг/кг, но не от контроля.
Представлены результаты исследования активности нового полипептидного модулятора TRPV1-рецепторов — АРНС2, выделенного из анемоны Heteractis crispa. Показано, что АРНС2 обладает анальгетическими свойствами, не нарушает нормальной двигательной активности и не изменяет температуру тела и гемостаз экспериментальных животных, что имеет большую практическую ценность для создания эффективных анальгетиков нового поколения. В исследовании гемодинамической активности наблюдается краткосрочное повышение ЧСС. Дальнейшее исследование особенностей связывания этого полипептида с рецептором TRPV1 может открыть подходы к созданию других антагонистов этого рецептора.