В тестах "подвешивания мышей за хвост" и Порсолта производное глутаминовой кислоты гидрохлорид β-фенилглутаминовой кислоты (РГПУ-135, глутарон), имипрамин, тианептин и флуоксетин уменьшают выраженность депрессивного поведения, увеличивают показатели активного поведения избегания аверсивной ситуации у животных. Соединение РГПУ-135 проявляет равную с имипрамином "антидепрессивную" активность, статистически значимо более выраженную, чем у флуоксетина и тианептина.
Проведено сравнительное изучение влияния L-глутаминовой кислоты и гидрохлорида бета-фенилглутаминовой кислоты с лабораторным шифром РГПУ-135 (нейроглутам) на физическую работоспособность животных. Установлено, что L-глутаминовая кислота умеренно снижает физическую работоспособность животных при форсированном плавании с грузом и не влияет на нее в тестах «RotaRod» и «подвешивания на горизонтальной сетке». Соединение РГПУ-135 (26 мг/кг), в отличие от L-глутаминовой кислоты (200 мг/кг), повышает физическую работоспособность животных при форсированных физических нагрузках динамического характера: в тесте «неизбегаемого принудительного плавания с грузом» – увеличивает время плавания до утомления, в тесте удержания на вращающемся барабане «RotaRod» – увеличивает латентный период первого падения, время удержания и пройденную дистанцию, а также при нагрузках статического характера: в тесте «подвешивания на горизонтальной сетке» увеличивает время удержания на сетке.
Гидрохлорид β-фенилглутаминовой кислоты (РГПУ-135, глутарон, нейроглутамин) при повторных форсированных динамических нагрузках, в отличие от психостимулятора β-фенилэтиламина (20 мг/кг), в дозах 13 и 26 мг/кг повышает физическую работоспособность аутбредных мышей, а также уменьшает выраженность утомления и ускоряет адаптацию к нагрузкам. Фенилэтиламин (20 мг/кг) в данных условиях снижает работоспособность и адаптационные возможности, ускоряет развитие утомления. Соединение РГПУ-135, подобно типичным психостимуляторам, в дозе 26 мг/кг повышает спонтанную двигательную активность инбредных мышей C57BL/6 с активным фенотипом стрессового ответа, но не у BALB/c - с пассивным. Соединение РГПУ-135 проявляет психостимулирующую активность без характерного для психостимуляторов истощающего эффекта.
Hydrochloride of beta-phenylglutamic acid (RGPU-135, glutarone, neuroglutamine) administered in dosis 13 mg/kg and 26 mg/kg doses increases exercise performance of outbred mice in repeated forced dynamic load test, reduces the intensity of fatigue, and accelerates adaptation to loading. In contrast, beta-phenylethylamine (20 mg/kg) under the same conditions decreases the exercise performance and adaptation capacity and accelerates the development of fatigue. The RGPU-135 compound, similar to typical psychostimulants, in a dose of 26 mg/kg increases the spontaneous motion activity of inbred C57BL/6 mice with the active phenotype of stress response, but not in the BALB/c line mice with the passive phenotype. The RGPU-135 exhibits a psychostimulant activity without an "exhaustive" effect characteristic of psychostimulants.
The new glutamic acid derivative--beta-phenylglutamic acid hydrochloride (RGPU-135, glutarone) (in a dose of 26 mg/kg), imipramine (15 mg/kg), tianeptine (2.5 mg/kg) and fluoxetine (20 mg/kg), show antidepressant action in the tail suspension test and Porsolt swim test. All these drugs cause reduction in the intensity of depressive behavior and lead to increase in the rate of active behavior of avoidance of aversive situation with animals. The RGPU-135 compound shows antidepressant activity equal to that of imipramine, which is statistically significantly more pronounced than that of fluoxetine and tianeptine.
Выполнено сравнительное изучение психотропных свойств глутаминовой кислоты и ее нового производного ‒ гидрохлорида β-фенилглутаминовой кислоты с лабораторным шифром РГПУ-135 (глутарон, нейроглутамин) на аутбредных крысах-самцах с использованием тестов «Открытое поле», «Приподнятый крестообразный лабиринт», «Тест Порсолта», «Условная реакция пассивного избегания», методов статистического анализа: ранговый однофакторный анализ Крускала‒Уоллиса, критерии Ньюмена‒Кейлса, хи-квадрат. Установлено, что глутаминовая кислота и ее новое производное ‒ гидрохлорид β-фенилглутаминовой кислоты ‒ обладают психотропным действием различного спектра. Оба вещества в равной степени проявляют активирующее действие, а также ноотропные свойства, по выраженности которых глутаминовая кислота статистически значимо уступает своему новому производному. Гидрохлорид β-фенилглутаминовой кислоты проявляет выраженную анксиолитическую и антидепрессивную активность в отличие от глутаминовой кислоты, которая умеренно повышает тревожность и не оказывает явного влияния на депрессивное поведение животных.
Hydrochloride of в-phenylglutamic acid (RGPU-135, glutarone) (26 mg/kg) displays an antidepressant action comparable with that of imipramine (15 mg/kg) in «tail suspension test» and Porsolt test; and it shows an anxiolytic activity in the conflict situation by Vogel to the same extent as diazepam (1 mg/kg).