目的 评价2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性.方法 按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验设计.空腹、餐后条件下各入组30例受试者,随机交叉单次口服枸橼酸托法替布受试制剂和参比制剂各5 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中托法替布的浓度,用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数,并进行2种制剂的生物等效性评价.结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后,空腹组血浆中枸橼酸托法替布的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(69.02±21.25)和(66.64±17.48)ng·mL-1,AUC0-t分别为(167.69±47.42)和(167.34±45.92)ng·mL-1·h,AUC0-∞分别为(168.75±47.50)和(168.40±46.26)ng·mL-1·h.餐后组血浆中枸橼酸托法替布主要药代动力学参数如下:受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(50.51±18.01)和(50.81±15.98)ng·mL-1,AUC0-t分别为(180.60±38.12)和(182.83±41.53)ng·mL-1·h,AUC0-∞ 分别为(181.83±38.29)和(183.85±41.82)ng·mL-1·h.2种制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后90％可信区间分别为空腹状态下92.21％～112.86％,97.15％～105.29％和97.18％～105.25％;餐后状态下84.52％～114.92％,96.43％～102.58％和96.60％～102.74％.结论 2种枸橼酸托法替布片在中国健康受试者中具有生物等效性,安全性良好.
目的:对市售两厂家生产的恩格列净片进行全面质量对比研究和生物等效性研究.方法:通过对比A厂家注册标准及B厂家执行的进口质量标准,并对两厂家生产的恩格列净片的性状、HPLC鉴别、有关物质、异构体、过氧化杂质、含量均匀度、溶出度、微生物限度、含量测定、晶型实际检测结果进行全面比较.以A厂家恩格列净片为受试药品,B厂家原研恩格列净片作为参比对照药物,以每人25 mg·片-1的给药剂量,分别在空腹和餐后条件下开展生物等效性试验,用HPLC-MS/MS法检测血浆中恩格列净的浓度,评价A厂家与B厂家生产的制剂的生物等效性.结果:A厂家执行的恩格列净片质量标准在有关物质、异构体及溶出度标准控制方面严于B厂家,抽样不同批次恩格列净B厂家存在部分批次的有关物质总和、过氧化杂质含量略高于A厂家.其他指标如性状、HPLC鉴别、溶出度、异构体、含量均匀度、微生物限度、含量等均符合质量标准,两厂家检测结果基本一致.两厂家生产的恩格列净片所含药物晶型一致.生物等效性试验中两厂家血药浓度曲线基本一致,空腹试验和餐后试验中Cmax,AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的几何均值比值的90％置信区间均落在80.00％ ～125.00％,经统计分析可判断为生物等效.结论:A和B两厂家生产的恩格列净片产品质量均在质量标准规定限度之内,但A厂家执行更为严格的质量标准,批间产品质量控制方面略优于B厂家.人体生物等效性试验结果显示两厂家生产的恩格列净片在质量和疗效方面具有一致性.
目的 评价2种恩格列净片在中国健康受试者中的生物等效性和安全性。方法 按单次给药、随机、开放、两周期、双交叉试验研究设计方法，空腹、餐后条件下各入组38例受试者，随机交叉单次口服恩格列净片受试制剂和参比制剂各25 mg,用HPLC-MS/MS法检测血浆中恩格列净的浓度，用Phoenix WinNonlin 7.0软件计算药代动力学参数，并进行两种制剂的生物等效性评价。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后，空腹组血浆中恩格列净的主要药代动力学参数如下：C max 分别为（382.37±83.61）,（358.26±71.30）ng·mL -1 ;AUC 0-t 分别为（3 359.12±559.76）,（3 215.68±552.68）ng·h·mL -1 ;AUC 0-∞ 分别为（3 405.88±573.72）,（3 266.38±556.97） ng·h·mL -1 。餐后组血浆中恩格列净主要药代动力学参数如下：受试制剂和参比制剂的C max 分别为（334.89±90.15）和（315.84±91.09）ng·mL -1 ;AUC 0-t 分别为（2 768.03±485.76）和（2 717.37±438.35）ng·h·mL -1 ;AUC 0-∞ 分别为（2 821.59±506.26）和（2 764.69±449.04） ng·h·mL -1 。2种制剂的C max 、AUC 0-t 和AUC 0-∞ 经对数转换后90%可信区间分别为空腹状态下99.90%～112.89%,102.18%～106.95%,101.93%～106.76%;餐后状态下98.76%～113.73%,98.88%～105.23%,98.83%～105.56%。结论 2种恩格列净片在中国健康受试者中具有生物等效性，安全性良好。
本文总结了鱼腥草的化学成分及药理作用,简述了鱼腥草消除细菌耐药性的作用机理,以期为临床治疗提供参考.
