目的 建立射干药材中总三萜酸含量测定方法,并对测定结果进行不确定度分析.方法 以熊果酸为对照品,采用香草醛高氯酸系统测定总三萜酸含量;根据测定方法的数学模型,对测定过程中引入的不确定度进行分析评估,并用扩展不确定度表示不同产地射干总三萜酸含量测定结果.结果 射干总三萜酸含量在18.42～92.08μg范围内线性关系良好(r=0.9992),平均加样回收率为98.44％;测定方法的不确定度主要来源于标准曲线拟合.25批射干药材中总三萜酸含量为32.83～66.65 mg/g,相应扩展不确定度为2.18～4.30 mg/g.结论 本研究建立的射干药材中总三萜酸含量测定方法重复性、准确度良好,用扩展不确定度表达射干中总三萜酸含量更为合理,可用于射干药材质量控制.

目的 建立化胃舒颗粒中人参皂苷类成分的含量测定方法,推测皂苷类成分降解的产物和原因.方法 采用HPLC法,建立红参中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rg3及Rh2含量测定方法;对红参煎液、化胃舒全方液、红参与乌梅共煎液及红参与不含乌梅的处方中其他药材共煎液等4种供试液中5种人参皂苷含量进行测定和比较.结果 红参煎液中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量分别为134.2 mg、54.88 mg和234.3 mg;化胃舒全方液中未检测到人参皂苷Rg1和Re,人参皂苷Rb1含量为58.52 mg;红参与乌梅共煎液中人参皂苷Rg1、Re、Rb1成分均消失;在缺乌梅的化胃舒处方中人参皂苷Rg1、Re和Rb1的含量分别为40.58 mg、41.29 mg和120.8 mg;上述4种供试液中均未检测到人参皂苷Rg3和Rh2.结论 乌梅药材是降低人参皂苷Rg1、Re、Rb1含量的主要因素,处方中其他药材也有一定的作用;初步认为人参皂苷Rg1、Re、Rb1会发生降解,但并未降解为稀有皂苷人参皂苷Rg3和Rh2.

目的 通过研究野鸢尾黄素对体内及体外炎症模型的影响进一步证实其抗炎作用.方法 体内模型选用琼脂诱导的大鼠肉芽肿炎症模型,将琼脂植入大鼠体内,引发炎症.分别应用高、中、低(80,40,20mg·kg-1)三种不同的剂量的野鸢尾黄素进行干预,并观察测定琼脂肉芽肿的重量,通过称取琼脂块湿重来考察野鸢尾黄素在体内的抗炎作用.体外模型选用脂多糖(LPS)诱导A549细胞,建立细胞炎症反应模型.用不同浓度的野鸢尾黄素(154.0,77.00,38.50μg·mL-1)进行干预,用MTT法测定不同浓度野鸢尾黄素对A549细胞活力的影响;ELISA法检测细胞上清液中炎症因子IL-6的含量.结果 在体内实验中:与空白模型组比较,野鸢尾黄素高、中、低剂量组均抑制了大鼠肉芽肿的增生,其中低、中剂量组显示出显著差异(P＜0.01),而高剂量组亦差异较明显(P＜0.05),差异存在统计学意义;体外实验中:野鸢尾黄素各剂量组对细胞活力均无明显影响;LPS组IL-6水平较正常细胞组升高(P＜0.01);野鸢尾黄素能显著抑制炎症因子IL-6的生成.结论 野鸢尾黄素无论在体内还是体外炎症模型中均存在一定的抗炎作用.

目的 对13批不同产地射干药材中有害金属元素含量进行测定,并对其非致癌健康风险进行评估分析,为射干药材的质量安全研究提供依据.方法 采用电感耦合等离子质谱(ICP-MS)法测定药材中有害金属Pb、Cd、As、Hg、Cu含量,并以THQ和HI为评价指标建立健康风险评估模型,对药材中有害金属污染程度进行健康风险评估.结果 7个产地13批射干样品,只有4批样品所有元素均在限度范围内,其余样品存在不同元素超标,其中镉元素超标率高达62％;THQ及HI计算结果表明,射干中有害金属含量对人体的非致癌健康风险有一定影响.结论 射干中镉元素超标情况严重,应加强对镉污染严重的种植区土壤的修复以及对射干中有害金属健康风险的监控,保证射干临床用药安全.

目的 采用β-葡萄糖苷酶水解射干苷,并对其酶水解动力学进行初步研究.方法 以射干苷的水解转化率为指标,考察各反应因素对射干苷转化率的影响,并计算酶解反应动力学参数.结果 射干苷的最佳水解条件为反应时间20 min;溶液pH值为5.0,反应温度65 ℃,酶浓度100 U·mL-1,底物初始浓度0.118mmol·L-1,在此条件下,射干苷水解转化率达到80％以上.该水解反应过程符合单底物Michaelis Menten方程,其中Vmax(最大反应速率)值为20.83mmol·(L-1·min-1),Km(米氏常数)值为0.21 mmol·L-1.结论 采用β-葡萄糖苷酶水解射干苷制备鸢尾黄素可行.

目的 建立清咽润喉丸中野鸢尾苷、野鸢尾黄素含量测定方法.方法 利用L9(34)正交设计选择供试液制备的最佳方法,采用色谱柱C18(Synergi 4μ polar-RP80A,4.6 mm× 250 mm,5μm),乙腈-0.1％磷酸水作流动相,梯度洗脱,流速1 mL· min-1,柱温为30℃,检测波长为265 nm.结果 野鸢尾苷、野鸢尾黄素分别在0.02563 ～0.384 5 μg(r =0.999 5)、0.073 73～1,106 μg(r =0.999 6)范围内线性关系良好,且精密度、重现性、稳定性的RSD值分别为1.65％、1.45％、1.89％,平均加样回收率分别为96.05％、96.15％.结论 该方法准确可靠、灵敏度高、分离效果好,可用于清咽润喉丸的含量测定和质量控制.

目的:建立化胃舒颗粒苷类成分的多波长融合指纹图谱,并对其共有峰进行归属分析.方法:利用高效液相色谱法,采用色谱柱C18(Agilent ZORBAX SB-Aq,4.6 mm×260 mm,5μm),流动相A为乙腈,B为0.03％磷酸水溶液,梯度洗脱,流速为1.0mL· min-1,柱温为30℃,检测波长为203 nm、210 nm、237 nm、254 nm、283 nm.结果:所建立的HPLC多波长融合指纹图谱分析方法的精密度、重现性、稳定性均良好,化胃舒处方中12味药材对融合指纹图谱色谱峰有贡献.结论:该方法简便准确、灵敏度高,可用于化胃舒颗粒的质量控制.

目的 对辽宁不同地理区域火绒草的质量差异进行分析,提出火绒草主要活性成分的适宜环境和生产条件,为火绒草的质量控制、规范化生产及科学应用提供依据.建立超高速液相色谱-质谱联用(UFLC)法测定不同产地火绒草中咖啡酸、绿原酸、阿魏酸、槲皮素及原儿茶醛5种活性成分.方法 采用Agilent Eclipse XDB-C18色谱柱(150 mm ×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-体积分数1％甲酸水,梯度洗脱,流速为1mL·min-1.结果 测定火绒草药材中5种活性成分的含量,在线性范围内的线性关系良好(r≥0.999 1);不同产地、不同采收期及不同海拔火绒草中活性成分含量有明显差异.采用聚类分析方法将16个产地火绒草药材分为2类.结论 辽宁鞍山、本溪、丹东地区5种火绒草活性成分总含量较高,河北空中草原地区5种火绒草活性成分总含量最低.此结果可为火绒草生产现代化提供可靠依据.

目的:优化完善脂多糖(LPS)滴鼻并烟熏法建立感染后咳嗽(PIC)动物模型的方法.方法:35只SPF级雄性Wistar大鼠随机分为空白组,模型A、B、C组,模型对照(D)组.除空白组外,D组大鼠每次用10只香烟烟熏,每天1次.每次熏烟15 min,连续熏烟10 d,其余模型组A、B、C大鼠每次用13只香烟烟熏,每天1次,每次熏烟15 min,连续熏烟天数依次为5、7、9d.各模型组大鼠分别于烟熏后第1、4、7天时,以1 mL/kg的体积滴入鼻腔0.4 mg/mL的脂多糖(LPS);于烟熏后的第2、3、4、5天时,用2.5 mol/L柠檬酸雾化5min.观察各组大鼠的行为学改变,记录咳嗽次数,同时采用全自动模块式血液体液分析仪测定肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数,显微镜观察肺组织的病理变化情况.结果:与空白组比较,模型7、9、10 d组的BALF白细胞总数明显增多(P＜0.005),模型组间两两比较,无统计学意义(P＞0.05);同时咳嗽次数增加(P＜0.001,P＜0.005),模型组间两两比较无统计学意义.HE染色结果表明,模型7、9、10 d组肺组织均出现不同程度的病变,镜下观察到肺泡壁融合和炎性浸润,均符合PIC的病理特征,但模型9、10d组较为严重.结论:吸烟13支,烟熏7d,0.4 mg/kg的LPS滴鼻,可诱导感染后咳嗽模型的建立.

目的:考查离体大鼠肠道菌群对射干饮片中异黄酮苷代谢转化的影响.方法:将射干饮片与离体大鼠肠道菌群在厌氧条件下孵育24 h,孵育后饮片用水清洗干净并干燥至干,采用HPLC法对射干饮片中射干苷和野鸢尾苷及代谢产物鸢尾黄素和野鸢尾黄素进行定量分析.结果:大鼠肠道菌群对射干饮片中射干苷和野鸢尾苷有显著的代谢转化作用,孵育24 h时有79％射干苷和70％野鸢尾苷被转化,代谢产物分别为鸢尾黄素和野鸢尾黄素.结论:离体大鼠肠道菌群对射干饮片中的异黄酮苷类成分有代谢转化作用,而这种作用显著提高了射干饮片异黄酮苷元的含量.

目的:该文主要对辽宁地区火绒草药材及其生长土壤中的重金属含量进行评价研究,为建立火绒草药材的质量评价标准及安全用药提供参考依据.方法:对17个地区火绒草样本及土壤进行测定.采用电感藕合等离子质谱(ICP-MS)法、原子分光光度法和原子荧光光谱法对药材中及产地土壤中铅、砷、汞、镉、铜进行测定.结果:辽宁省本溪、鞍山、大连产地以及河北产地火绒草药材铅元素含量超出标准,多数产地火绒草药材中镉元素含量超出标准;土壤中只有汞元素含量超出标准.结论:火绒草重金属含量基本达到《药用植物及制剂出口绿色行业标准》的相应要求,土壤中重金属含量也能达到国家土壤环境质量标准.但部分产地野生火绒草中铅与镉重金属含量超出标准,这与药材的生长环境、采收加工等因素密切相关,因此应选择生长环境中铅与镉含量较低的地区进行药材的采摘或规范化种植与加工.

目的:对开花前及开花期射干和野鸢尾中6种有效成分进行比较分析,以确定射干和野鸢尾的最佳采收期.方法:对开花前及开花期的射干及野鸢尾进行采收并采用HPLC法对其6种有效成分进行测定.结果:与开花前比较,花期射干中的射干苷、野鸢尾苷含量无明显差异,野鸢尾黄素含量有所减少,鸢尾黄素、次野鸢尾黄素及白射干素有显著增加;野鸢尾中除野鸢尾苷无显著差异外,其余成分含量均显著增加.结论:提示射干和野鸢尾中有效成分在开花期含量高.

目的:观察冠脉康缓释胶囊中葛根素在Beagle犬体内的药动学特征,为pH依赖性释放的冠脉康缓释制剂研发提供参考.方法:Beagle犬随机分成两组,单剂量双周期交叉口服冠脉康缓释胶囊与普通胶囊,采用HPLC法测定血浆中葛根素含量,比较各制剂的药动学参数.结果:冠脉康缓释胶囊与普通胶囊中葛根素的主要药代动力学参数:Cmax分别为(81.79±12.60)、(217.41±26.16)μg·L-1;Tmax分别为(2.33±0.52)、(1.33±0.26)h;MRT分别为:(8.71±0.55)、(2.86±0.31)h;AUC0-t分别为(489.97±45.17)、(430.12±9.60)μg·h·L-1.冠脉康缓释胶囊较普通胶囊的相对生物利用度为113％.结论:与普通胶囊相比,冠脉康缓释胶囊在Beagle犬体内吸收较慢,平均滞留时间约为普通胶囊的3倍,生物利用度显著提高,提示冠脉康缓释胶囊可以实现药物在胃肠道中pH依赖性释放.

目的:探讨化胃舒复方配伍对制剂中人参皂苷Rg1、Re和Rb1含量影响.方法:采用高效液相色谱法,建立红参中人参皂苷Rg1、Re和Rb1含量测定方法;应用均匀设计法对处方中药材进行配伍实验,对数据进行回归分析,考查化胃舒处方中其它药味对红参中苷类成分的影响.结果:配伍后玄参中的1种成分能使Rg1含量升高,黄芪、陈皮、和乌梅中3种成分使Rg1含量降低;有2个归属于黄芪和1个归属于乌梅的成分使Re含量升高,有1个归属于黄芪的成分使Re含量降低;有2个来自陈皮成分,1个来自乌梅成分,1个来自黄芪成分使Rb1含量升高,有1个归属于乌梅的成分使Rb1含量降低.结论:配伍后处方中的黄芪、乌梅、陈皮和玄参中的一些成分可能对化胃舒颗粒中人参皂苷类成分含量有显著影响.

Objective: To study the effects of total tectoridin and total tectorigenin on hepatic enzyme subtype by cooktail probe approach. Methods: The contents of caffeine, metoprolol, chlorzoxazone and tolbutamide in serum were measured by using cocktail probe technique with diazepam as internal standard. The plasma concentrations of the different probe drugs were determined by HPLC. The mean drug-time curve is plotted and we calculated the pharmacokinetic parameters. Results: In experimental group, the AUC of caffeine significantly increased than those in control group. The results were statistically significant by t test.. The half life of metoprolol significantly decreased than those in control group. The results were statistically significant by t test. Conclusion:Total tectoridin and total tectorigenin can inhibit the metabolic activities of CYP1 A2 and include the metabolic activities of CYP2 D6.

目的:中药是中华民族的瑰宝,用药历史悠久,为系统观察利咽中药功效,进行中药药理研究,需要有接近临床,重现性好,可控的咽炎动物模型,文章对大白兔慢性咽炎模型进行实验研究,为利咽中药在转化医学中开发成新药治疗病种的选择、有效成分的筛查、作用机制的研究提供实验基础.方法:用氨水和松节油直接作用于大耳白兔咽部黏膜制备慢性咽炎病理模型,测定模型动物血清、肺泡灌洗液、咽及肺组织中细胞因子的含量,以探讨慢性咽炎形成后各样本中细胞因子的变化趋势.结果:模型组肺泡灌洗液和血清中白三烯B4(LTB4)、肺泡灌洗液和咽喉中白三烯C4(LTC4),与空白组均无显著差异;模型组血清中LTCA值显著高于空白组(P＜0.05).模型组肺泡灌洗液中细胞因子白细胞介素-4(IL-4)和白细胞介素13(IL-13)、血清中IL-13和内皮素-1(ET-1)、咽喉中IL-13与空白组比较均无显著性差异.模型组血清中IL-4和免疫球蛋白(IgE)、肺组织中ET-1和IgE、咽喉组织中IL-4与空白组比较有显著性差异(P＜0.05).结论:在兔咽炎模型中,血清及咽喉组织中的细胞因子IL-4、血清及肺组织中的IgE、肺组织中ET-1、肺泡灌洗液中的炎性介质LTC4均比正常组有显著升高,提示可作为利咽中药功效验证的考查指标.

通过历代本草学文献、古代方剂文献与现代国家药典一部的比较研究,可以确认,射干传统功能的核心部分已被当今国家药典一部所收载,而射干治疗目疾、水肿、脚气病、月经不调、伤寒、口疮、舌疾、肝实、虚劳、阴阳毒、皮肤病、血证等现今未收录.由配伍射千古代方剂的病证分布可提炼出利水、逐瘀、通经、明目、平喘、消食、化湿、利大小便等多种功能,是否为射干的功能尚需实验研究和临床研究予以确认.

Leontopodium leontopodioides (Willd.) Beauv. is used therapeutically to prevent numerous diseases. Historically, L. leontopodioides extracts have been used to treat influenza infections, bronchitis, acute and chronic nephritis, proteinuria, hematuria, and diabetes. However, the bioactive compounds that are responsible for the associated therapeutic effects have not yet been characterized. In this study, high-performance liquid chromatography was utilized to study the anti-inflammatory properties of L. leontopodioides through analysis of spectrum-effect relationships. The bioactive compounds that correlated with anti-inflammatory activities were partially identified. Following aqueous extraction, a variety of different polar organic solvents including petrol ether extracts, ethyl acetate extracts, n-butanol extracts, and residual aqueous extracts were successfully isolated from L. leontopodioides. These extracts were analyzed using high-performance liquid chromatography to generate HPLC fingerprints. A total of 32 common peaks were selected following a similarity analysis (SA). The spectrum-effect relationship was subsequently studied and inflammatory factors were identified following acute inflammatory experiments. The results revealed that the main peaks associated with anti-inflammatory activities were x1, x3, x4, x13, x14, x16 for interleukin-1 (IL-1), x5, x8, x9, x18, x26, x27, x30, x31, x32 for interleukin-6 (IL-6), and x28 and x29 for leukotriene B4 (LTB4). Following analysis of HPLC data, peaks x9 and x14 were identified as chlorogenic acid and ferulic acid, respectively. The current study utilized HPLC and pharmacological analyses to formulate a spectrum-effect relationship and identify bioactive compounds in L. leontopodioides.

目的:通过测定急性炎症模型大鼠血清中与肝脾相关的生化指标含量,结合中药药性理论探讨射干及炮制品的肝脾毒副作用.方法:给予大鼠射干及炮制品提取物7d,用角叉菜胶复制大鼠足肿胀炎症模型,在观察炎症指标基础上,测定大鼠血清中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)、尿酸(UA)、葡萄糖(GLU)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(CHOL)、白蛋白(ALB)和总蛋白(TP)含量,对射干的肝脾毒副作用进行分析. 结果:射干组大鼠血清中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)含量显著高于空白组(P＜0.05),甘油三酯(TG)含量显著低于空白组(P＜0.05);炮制品组大鼠血清中谷草转氨酶(AST)、谷丙转氨酶(ALT)含量与射干组比较显著降低(P＜0.05),甘油三酯(TG)含量显著升高(P＜0.05).结论:射干及炮制品对大鼠血清中生化指标有影响,射干堇竹叶炮制后具有减毒作用.

目的:以中医理论为指导,依据射干临床应用病种,探讨射干提取物对合胞病毒(RSV)感染豚鼠气道炎症白介素-4(IL-4)、干扰素-y(IFN-y)、白三烯-4(LTC4)表达的影响.方法:实验分空白组、模型组、给药组,每组10只,除空白组外,其余各组豚鼠在乙醚浅麻后鼻腔滴注100TCID50的RSV悬液100 μL(每天滴鼻2次,早晚各1次,空白组给予相同剂量的5％DMEM培养液),连续给药1周.收集肺泡灌洗液(BALF)计数,并测定肺泡灌洗液中IL-4、IFN-γ、LTC4水平变化,HE染色观察肺组织形态学变化.结果:射干提取物的干预治疗能显著降低小鼠BALF中炎性细胞总数;BALF上清液中IFN-γ水平明显升高,IL-4、LTC4水平显著下降,与RSV感染模型组比较有显著性差异(P＜ 0.05).结论:射干提取物能明显降低豚鼠模型BALF中炎性细胞数量,影响细胞因子水平变化,减轻肺组织炎症.