A method of preparing the potential analgesic substance 4,10-bis((±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1H-pyrrolo-[1,2-a]pyrrole-1-carbonyl)-2,6,8,12-tetraacetyl-2,4,6,8,10,12-hexaazatetracyclo[5,5,03,11,05,9]dodecane is described in detail. Different conditions for preparing the target substance are considered and its full physicochemical properties are presented. Marked analgesic activity of this innovatory compound was found in conditions of thermal nociception in the hotplate test and acute visceral and somatic deep pain in the acetic writhings test.

A synthetic method for the promising new drug oseltamivir ethoxysuccinate is described in detail. Various conditions for obtaining the target substance are considered. Its complete physicochemical characteristics are given. The obtained agent is shown to be effective against influenza virus A (H1N1)pdm09.

method of preparing the potential analgesic substance 4,10-bis((±)-5-benzoyl-2,3-dihydro-1 H -pyrrolo-[1,2- a ]pyrrole-1-carbonyl)-2,6,8,12-tetraacetyl-2,4,6,8,10,12-hexaazatetracyclo[5,5,0 3,11 ,0 5,9 ]dodecane is described in detail. Different conditions for preparing the target substance are considered and its full physicochemical properties are presented. Marked analgesic activity of this innovatory compound was found in conditions of thermal nociception in the hotplate test and acute visceral and somatic deep pain in the acetic writhings test.

Описан подробный способ получения перспективного анальгетического средства 4,10-бис((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-а]пиррол-1-карбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана. Рассмотрены разные условия получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Выраженная анальгетическая активность инновационного соединения была выявлена в условиях термического ноцицептивного теста «Горячая пластина» и острой висцеральной и соматически глубокой боли «Уксусные корчи».

Осельтамивира фосфат известный фармацевтический препарат, действие которого основано на эффективном и селективном ингибировании нейраминидазы вируса гриппа группы А и В. Однако, в некоторых случаях он вызывает ряд побочных эффектов: тошноту, рвоту, диарею, боли в эпигастральной области. Предыдущие исследования показали, что использование органических солей осельтамивира может увеличивать эффективность препарата и снижать его токсичность. Поэтому исследование органических солей осельтамивира, снижающих его токсичность, является актуальным. Одним из важнейших показателей фармацевтической субстанции является ее стабильность при хранении. Целью нашего исследования стало изучение стабильности ряда солевых структур осельтамивира, определение их физико-химических свойств, поиск простого способа получения продуктов в кристаллическом виде. В качестве солеобразующих были выбраны различные многоосновные кислоты. Изучено влияние структура кислотного солевого остатка стабильность полученной соли. Разработан простой способ получения солей осельтамивира и многоосновных кислот с высоким выходом и чистотой продукта. Abstract Oseltamivir phosphate is a well-known pharmaceutical drug, the action of which is based on the effective and selective inhibition of neuraminidase of the influenza virus of group A and B. However, in some cases, it causes a number of side effects: nausea, vomiting, diarrhea, epigastric pain. Previous studies have shown that the use of organic salts of oseltamivir can increase the effectiveness of the drug and reduce its toxicity. Therefore, the study of organic salts of oseltamivir, reducing its toxicity, is relevant. One of the most important indicators of a pharmaceutical substance is its storage stability. The aim of our study was to study the stability of a number of salt structures of oseltamivir, determine their physicochemical properties, and search for a simple way to obtain products in crystalline form. Various polybasic acids were selected as salt-forming. The influence of the structure of the acid salt residue - the stability of the obtained salt was studied. A simple method has been developed for the preparation of oseltamivir salts and polybasic acids in high yield and product purity.

Осельтамивира фосфат является не только эффективным препаратом против вируса гриппа, но и интересным соединением с точки зрения синтетической органической химии. Предложенная статья дает возможность изучить мировые подходы к синтезу данного соединения за ближайшие 20 лет из доступного природного сырья – (-)-шикимовой кислоты. Oseltamivir phosphate is not only an effective drug against the influenza virus, but also an interesting compound in terms of synthetic organic chemistry. The proposed article provides an opportunity to study the global approaches to the synthesis of this compound over the next 20 years from available natural raw materials - (-) - shikimic acid.

A ten-step scheme for the preparation of an antiviral agent, ethyl (3 R ,4 R ,5 S )-4-acetylamino-5-amino-3-(pent-3-yloxy)cyclohex-1-enecarboxylate phosphate, from (-)-shikimic acid was studied. The main parameters of the synthesis were determined and the optimal conditions for the preparation of the intermediate compounds were selected. The total yield of oseltamivir phosphate calculated based on (-)-shikimic acid was 27%.

Описан метод синтеза N'-{N-[3-оксо-20(29)-лупен-28-оил]-9-аминононаноил}-3-амино-3-фенилпропионовой кислоты - соединения, обладающего иммуностимулирующей и антивирусной активностью. Соединение получено присоединением к бетулоновой кислоте метилового эфира N-(9-аминононаноил)-3-амино-3-фенилпропионовой кислоты.

A method for synthesizing N'-{N-[3-oxo-20(29)-lupen-28-oyl]-9-aminononanoyl}-3-amino-3-phenylpropionic acid, a compound that exhibited immunostimulating and antiviral activities, by adding the methyl ester of N-(9-aminononanoyl)-3-amino-3-phenylpropionic acid to betulonic acid was described.