Экстракты из надземной части лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на 70 % этаноле получены экстракцией с использованием нагревания (ЛВt) и с применением метода противоточной экстракции (ЛВ). Сравнительная оценка их действия в опыте на мышах C57Bl/6 с карциномой легких Льюис (LLC) свидетельствует о большей эффективности ЛВt при применении его в комплексной терапии с циклофосфаном (ЦФ). ЛВt (25, 50 и 100 мг/кг) при сочетанном использовании с ЦФ повышал его противоопухолевое действие в отношении первичной опухоли. Достоверных изменений в развитии метастатического процесса у мышей, которым вводили ЦФ и ЛВt в дозах 50 и 100 мг/кг, не выявлено, ЛВt в меньшей дозе (25 мг/кг) ослаблял антиметастатическую активность ЦФ. ЛВ в дозе 25 мг/кг увеличивал эффективность ЦФ в отношении первичной опухоли, применение ЛВ в дозах 50 и 100 мг/кг не влияло на противоопухолевое действие ЦФ. У мышей C57Bl/6 с раком легкого-67 ЛВt во всех исследуемых дозах (50, 100 и 200 мг/кг) при сочетании с ЦФ повышал его антиметастатическое действие.

Описан способ получения перспективного ненаркотического анальгетического средства из класса гексаазаизовюрцитанов. Приведены сведения об условиях получения целевого вещества и его физико-химических характеристиках. Эффективность полученного средства показана на нескольких животных моделях. Выявлено выраженное анальгетическое действие впервые синтезированного соединения 4-(3,4-дибромтиофенлкарбонил)- 2,6,8,10,12-пентаацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана, сравнимое и/или превосходящее активность трамадола.

Из надземной части лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. получены 3 экстракта с использованием в качестве экстрагентов воды, 40 и 70 % этанола. Сравнительная оценка их действия на развитие карциномы легких Льюис (LLC) у мышей линии C57Bl/6 показала, что при изолированном введении развитие метастатического процесса ингибируют экстракты лабазника водный и приготовленный на 70 % этаноле, не влияя на рост опухолевого узла. При сравнительной оценке влияния экстрактов лабазника на противоопухолевое действие циклофосфана (ЦФ) в отношении первичного опухолевого узла изменения эффективности цитостатика не обнаружено. При включении в схему лечения мышей с LLC экстрактов лабазника в дозах 25 и 50 мкг/кг выявлено достоверное повышение антиметастатического действия ЦФ под влиянием водного экстракта (индекс ингибирования метастазирования (ИИМ) — 75 и 98 %) и экстракта на 70 % этаноле (ИИМ — 95 и 96 %). Влияния экстракта лабазника на 40 % этаноле на развитие опухолевого процесса у мышей с LLC и эффективность терапии ЦФ не обнаружено.

Описан подробный способ получения перспективного анальгетического средства 4,10-бис((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-а]пиррол-1-карбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана. Рассмотрены разные условия получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Выраженная анальгетическая активность инновационного соединения была выявлена в условиях термического ноцицептивного теста «Горячая пластина» и острой висцеральной и соматически глубокой боли «Уксусные корчи».

Описан подробный способ получения перспективного анальгетического средства 4,10-бис((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-а]пиррол-1-карбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана. Рассмотрены разные условия получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Выраженная анальгетическая активность инновационного соединения была выявлена в условиях термического ноцицептивного теста «Горячая пластина» и острой висцеральной и соматически глубокой боли «Уксусные корчи».

В рамках доклинического исследования проведено изучение острой и хронической токсичности (1,2)-L-рамно-α(1,4)-D-галактопиранозилуронана Acorus calamus L. в форме нового инъекционного средства, планируемого для использования в химиотерапии опухолей. Результаты острого эксперимента показали, что введение этого вещества в указанной лекарственной форме мышам и крысам в максимально допустимом объеме не оказывает токсического действия на организм животных. По результатам исследования хронической токсичности при введении лекарственного средства крысам внутрибрюшинно в дозах 20, 100 и 200 мг/кг в течение 3 мес не отмечено гибели животных и каких-либо патологических изменений их общего состояния, динамики массы тела, функциональной активности изученных внутренних органов и систем. Выявлено дозозависимое местнораздражающее действие.

Из интродуцированного в Сибирском ботаническом саду ТГУ Lychnis chalcedonica L. получен комплекс биологически активных веществ. Анализ с использованием метода ВЭЖХ свидетельствует о том, что выделенные вещества представляют собой комплекс флавоноидов с временами удерживания 10,40; 12,45; 13,29 и 15,47 мин. Мажорным компонентом флавоноидного комплекса является виценин, пик с tr = 13,29 мин, площадь которого составила 87,4 %. Изучение комплекса флавоноидов Lychnis chalcedonica L. проведено на 3 моделях перевиваемых опухолей: карцинома легких Льюис (LLC), меланома В-16 (В-16), рак легкого РЛ-67 (РЛ-67). Результаты экспериментов на мышах линии C57Bl/6 показали, что комплекс флавоноидов Lychnis chalcedonica ингибирует развитие меланомы В-16, а при сочетанном применении флавоноидов лихниса с циклофосфамидом увеличивает антибластомную активность цитостатика у животных с В-16, РЛ-67 и LLC.

In the experiments on rats with Walker carcinosarcoma 256 apothrombostatin, obtained from collagen protein of the Far-Eastern holothurian (trepang) Apostichopus japonicus Selenka, intensified antitumor and antimetastatic action of the well-known cytostatic cyclophosphan. However, the effect of apothrombostatin was somewhat inferior to the effect of synthetic thiasol alkaloid thiacarpin.