Описан способ получения перспективного ненаркотического анальгетического средства из класса гексаазаизовюрцитанов. Приведены сведения об условиях получения целевого вещества и его физико-химических характеристиках. Эффективность полученного средства показана на нескольких животных моделях. Выявлено выраженное анальгетическое действие впервые синтезированного соединения 4-(3,4-дибромтиофенлкарбонил)- 2,6,8,10,12-пентаацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана, сравнимое и/или превосходящее активность трамадола.

Описан подробный способ получения перспективного анальгетического средства 4,10-бис((±)-5-бензоил-2,3-дигидро-1H-пирроло[1,2-а]пиррол-1-карбонил)-2,6,8,12-тетраацетил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,03,11,05,9]додекана. Рассмотрены разные условия получения целевого вещества и приведены его полные физико-химические характеристики. Выраженная анальгетическая активность инновационного соединения была выявлена в условиях термического ноцицептивного теста «Горячая пластина» и острой висцеральной и соматически глубокой боли «Уксусные корчи».

В рамках доклинического исследования проведено изучение острой и хронической токсичности (1,2)-L-рамно-α(1,4)-D-галактопиранозилуронана Acorus calamus L. в форме нового инъекционного средства, планируемого для использования в химиотерапии опухолей. Результаты острого эксперимента показали, что введение этого вещества в указанной лекарственной форме мышам и крысам в максимально допустимом объеме не оказывает токсического действия на организм животных. По результатам исследования хронической токсичности при введении лекарственного средства крысам внутрибрюшинно в дозах 20, 100 и 200 мг/кг в течение 3 мес не отмечено гибели животных и каких-либо патологических изменений их общего состояния, динамики массы тела, функциональной активности изученных внутренних органов и систем. Выявлено дозозависимое местнораздражающее действие.

Из интродуцированного в Сибирском ботаническом саду ТГУ Lychnis chalcedonica L. получен комплекс биологически активных веществ. Анализ с использованием метода ВЭЖХ свидетельствует о том, что выделенные вещества представляют собой комплекс флавоноидов с временами удерживания 10,40; 12,45; 13,29 и 15,47 мин. Мажорным компонентом флавоноидного комплекса является виценин, пик с tr = 13,29 мин, площадь которого составила 87,4 %. Изучение комплекса флавоноидов Lychnis chalcedonica L. проведено на 3 моделях перевиваемых опухолей: карцинома легких Льюис (LLC), меланома В-16 (В-16), рак легкого РЛ-67 (РЛ-67). Результаты экспериментов на мышах линии C57Bl/6 показали, что комплекс флавоноидов Lychnis chalcedonica ингибирует развитие меланомы В-16, а при сочетанном применении флавоноидов лихниса с циклофосфамидом увеличивает антибластомную активность цитостатика у животных с В-16, РЛ-67 и LLC.

In the experiments on rats with Walker carcinosarcoma 256 apothrombostatin, obtained from collagen protein of the Far-Eastern holothurian (trepang) Apostichopus japonicus Selenka, intensified antitumor and antimetastatic action of the well-known cytostatic cyclophosphan. However, the effect of apothrombostatin was somewhat inferior to the effect of synthetic thiasol alkaloid thiacarpin.