The steroid hormone 5-androstenediol (5-AED) has been advanced as a possible countermeasure for protection from ionizing radiation. It is highly effective both before and after exposure to ionizing radiation and is safe and well-tolerated. 5-AED prevents radiation-induced suppression of hematopoiesis by increasing the survival of bone-marrow cell progenitors and the numbers of circulating neutrophils and platelets. The radioprotective effectiveness of 5-AED is based on stimulation of G-CSF synthesis through NF-кB pathway activation, inhibition of pyroptosis and apoptosis, repair of radiation-induced DNAdamage, and increased expression of inducible NO-synthase genes. Development of new synthetic 5-AED derivatives helps to enhance its bioavailability and makes 5-AED a prospective molecule for creating novel safe and effective radioprotective drugs.

Среди современных фармакологических средств для защиты от ионизирующей радиации особое место занимает стероидный гормон 5-андростендиол. Он эффективен в применении как до, так и после воздействия ионизирующей радиации и при этом обладает низкой токсичностью и хорошей переносимостью. 5-Андростендиол предотвращает вызванное облучением угнетение кроветворения за счет повышения выживаемости клеток-предшественников костного мозга и увеличения циркулирующих нейтрофилов и тромбоцитов в крови. В основе его радиозащитного действия лежит стимуляция синтеза G-CSF через активацию сигнального пути NF-κB, угнетение пироптоза и апоптоза, восстановление вызванных облучением нарушений ДНК, а также повышение экспрессии генов индуцибельной NO-синтазы. Создание новых синтетических форм 5-андростендиола повышает его биодоступность, делая 5-андростендиол перспективной молекулой для создания новых эффективных средств радиационной защиты.

Проведена сравнительная оценка токсического действия на опухолевые клетки DU145 (рак предстательной железы человека) и фибробласты кожи крыс экстракта каштана конского, содержащего 50 % бета-эсцина с синтетическим химически чистым эсцином («Sigma», США). Показано, что экстракт каштана конского в концентрации 0,3 мг/мл подавляет жизнеспособность опухолевых клеток на 16 % больше, чем эсцин в такой же концентрации (p < 0,01). Сравнение токсического действия экстракта конского каштана (ЭКК) и эсцина на фибробласты кожи крыс показало, что ЭКК не влияет, а эсцин ингибирует жизнеспособность фибробластов (на 29 %, p < 0,01, инкубация 24 ч). ЭКК снижает цитотоксичность цисплатина на 50 % при их совместном действии на фибробласты, проявляя цитопротекторные свойства, связанные, возможно, с наличием антиоксидантной активности. Эсцин не обладает антиоксидантной активностью как показано в АБТС-тесте in vitro и не оказывает цитопротекторное действие. Эсцин и ЭКК не защищают опухолевые клетки от рентгеновского облучения в дозе 1 Гр, а, наоборот, потенцируют его действие. Выявленное in vitro увеличение цитотоксичности облучения в присутствии экстракта каштана конского позволяет высказать предположение о возможности его использования в качестве потенциального противоопухолевого средства.

In patients with ischemic heart disease, the administration of contrast agents iodixanol, ioversol and gadobutrol improves (due to the effect of dilution) the aggregation of erythrocytes in vivo, but does not change their deformation ability and the percentage of different morphological forms of erythrocytes (discocytes and ehinocytes) in the blood. The effect of gadobutrol on the aggregation of erythrocytes is characterized by more expressed antiaggregant effect due special molecular properties of this drug.

It is established that the x-ray contrast agents urografin (76 %), omnipaque-300, optiray-350, ultravist-300, and visipaque-270 produce a dose-dependent decrease in the deformation properties of human erythrocytes in vitro. The degree of manifestation of this negative influence increases with the osmotic activity of agents in the following order: visipaque = ultravist < or = omnipaque < or = optiray < urografin. The effect of these x-ray contrast agents on the deformation of erythrocytes is reversible. Erythrocytes restore their normal deformation properties upon removal of the osmotic pressure induced by the x-ray contrast agents.

It is shown that Ultravist makes it possible to receive clear visualization of vessel channel in the zone "of interest" without changing functional conditions of heart vascular system and biochemical blood parameters (level of erythrocytes, bilirubine, urine nitrogen, activity of aspartataminotransferase). In concentration 30 mg/ml in vitro and in vivo Ultravist decreases a viscosity limit not affecting other rheological properties of blood. A mechanism of the found Ultravist effect and prospects of its application in practice for children are considered.

The effects of X-ray contrast agents on human blood rheology were investigated. The main cause of rheological effects of X-ray contrast media is their action on the structure and function of erythrocytes. There was a relationship between the physicochemical properties and the mechanism of action. The major active factor is the high osmolality of X-ray contrast media solutions. Lipid solubility, specific features of molecular structures and the composition of a dosage form played a definite role.

It was shown that bilignost, in contrast to triombrast, iodamide and metrizamide precipitates spontaneous hemolysis of human erythrocytes. The hemolytic effect of bilignost may be decreased by means of pipolphen and prednisolone or by using the mixture of albumin + glycerin + sodium chloride + bilignost.

Using the ectacytometric method the authors observed that the contrast agents: bilimin, triombrast 76%, iodamide-380, bilignost 20%, bilignost 50%, metrizamide decrease red cell deformability. This effect of the contrast agents depends on their osmolality and chemical structure.