AbstractDurch Acylierung von Ampicillin (II) mit dem Chlorcarbonylimidazolidinon (Ic) erhält man die Mezlocillinsäure (IIIa), aus der das Mezlocillin‐natrium‐ Salz (IIIb) hergestellt wird.

Mezlocillin, 6-[D-2-(2-Oxo-3-mesyl-imidazolidine-1-carboxamido)- 2-phenylacetamido]-penicillanic acid, is a new semisynthetic acylureido-penicillin with a broad spectrum of antibacterial activity. The synthesis of mezlocillin from ampicillin and from 6-aminopenicillanic acid and the physicochemical properties are described. Mezlocillin is cleaved by penicillinase to the penicilloate which is degraded further by acids to the penilloate.

AbstractDie Titelverbindung (IV) wird durch Kondensation von Ampicillin (III) mit den Imidazolidinon (II) oder von dem Triethylamin‐Salz der 6‐Aminopenicillansäure (VII) mit der Aminosäure (VI) (Ausb.‐Angaben in g) dargestellt.

Azlocillin (Securopen®) ist ein neues parenterales Acylureidopenicillin mit besonders guter Wirkung gegen Pseudomonas aeruginosa und andere gramnegative Bakterien. Im Wirkungsspektrum liegen auch Enterokokken und Bacteroides fragilis. Azlocillin ist sehr gut verträglich. Die gute Verträglichkeit ergibt zusammen mit der im Vergleich zu Carbenicillin vier- bis achtfach besseren Wirkung gegen P. aeruginosa einen erweiterten Therapiebereich.

AbstractZum Vergleich mit Isonicotinsäure‐hydrazid (INH) und daraus dargestellten Hydrazonen sowie mit Thiosemicarbazonen werden Thioisonicotinsäure‐hydrazid (Thio‐INH) und daraus weiter Hydrazone dargestellt. Thio‐INH entsteht durch Umsetzung von dithioisonicotinsaurem Kalium mit Hydrazinhydrat, mit Ammoniak entsteht Thioisonicotinsäure‐amid, mit Hydroxylamin die Thiohydroxamsäure; mit Aminen entstehen substituierte Amide. Die Entschwefelung der Amide liefert Anile, die mit Thiosemicarbazid Pyridinaldehyd‐thiosemicarbazon geben, das auch aus Trichlormethylpyridin und Thiosemicarbazid gewonnen werden kann. Die Einwirkung von Phosgen bzw. Thiophosgen auf INH liefert Oxy‐ bzw. Mercapto‐pyridyl‐oxdiazole. Aus INH und Thio‐INH entstehen mit Schwefelkohlenstoff die letzteren bzw. Mercapto‐pyridyl‐thiodiazole. Weitere Umsetzungen von INH, Thio‐INH und ihren Schwefelderivaten werden beschrieben.

Bei der Variation des Restes R1 in der allgemeinen Formel für tuberkulostatische Hydra zinverbindungen wurde gefunden, daß die Verwendung des Pyridyl-Restes eine beträchtliche Steigerung der tuberkulostatischen Wirksamkeit zur Folge hat. Dies ist besonders bei den in der 4-Stellung verknüpften Pyridinderivaten der Fall, d. h. bei den Derivaten des Isonicotinsäurehydrazids.

Drug Prescribing for Patients with Chronic Kidney Disease in General Practice: a Cross-Sectional Study