Рассмотрены основные исторические этапы появления антиангинальных лекарственных средств. Проанализирована эволюция подходов к поиску новых групп препаратов, влияющих на коронарное кровообращение. Оценена роль школы академика В. В. Закусова в изучении и разработке антиангинальных лекарственных средств. Изучены основные труды представителей школы по исследованию влияния лекарственных средств на кровоснабжение и энергетические процессы миокарда. Определен вклад школы в поиск и получение новых антиангинальных лекарственных средств.

Представлены сведения по истории создания общих анестетиков, изложена эволюция представлений о принципах их действия. Описаны молекулярные мишени для общих анестетиков (ГАМКA-рецепторы, NMDA-рецепторы и двухпоровые K+-каналы) и принципы действия препаратов разного химического строения. Дана характеристика адъювантных средств, использующихся при общей анестезии. Теоретически обосновано разделение общих анестетиков на анестетики-гипнотики и анестетики-анальгетики.

Представлены сведения о ленинградском периоде деятельности научной школы академика В. В. Закусова (1940 – 1954). Определены основные изучаемые В. В. Закусовым и его учениками направления фармакологии. Выделены наиболее яркие представители научной школы и изложены основные данные их творческих биографий того периода. Определена роль научной школы академика В. В. Закусова в развитии и формировании новых взглядов об эффективности, безопасности и принципах действия лекарственных средств.

Изложены сведения о научной деятельности и биографические факты выдающегося фармаколога, члена-корреспондента РАН, доктора медицинских наук, профессора Кирилла Сергеевича Раевского. Проведен анализ основных научных направлений и исследовательских интересов. Рассмотрены основные научные труды (диссертации, монографии, оригинальные научные статьи). Оценен вклад К. С. Раевского в отечественную психофармакологию и нейрохимическую фармакологию.

Представлены и проанализированы основные работы академика В. В. Закусова и представителей его научной школы, посвященные поиску и исследованиям лекарственных средств для местной анестезии. Обсуждается вклад в формирование подходов к оценке принципов действия препаратов данной группы, основанный, в том числе, на комплексном исследовании физико-химических свойств соединений. Показана зависимость местноанестезирующей активности и токсичности исследуемых соединений от их химической структуры.

Изложена фармакологическая характеристика гликопептидных и липогликопептидных антибиотиков: ванкомицина, тейкопланина, телаванцина, оритаванцина и далбаванцина. Описаны механизмы антимикробного действия, фармакокинетика, показания к применению, режимы дозирования, побочные эффекты. Подчеркнуты важные отличия ванкомицина и тейкопланина от антибиотиков других фармакологических групп, в том числе активность в отношении метициллин-резистентных стафилококков и Clostridium difficile. Дана сравнительная характеристика гликопептидных и липогликопептидных антибиотиков. Показана эффективность липогликопептидных антибиотиков в отношении ванкомицин-резистентных штаммов стафилококков и энтерококков и отсутствие у оритаванцина и далбаванцина нефротоксического действия.

Представлены данные об особенностях обмена пуринов и механизмы формирования лекарственно-индуцированной гиперурикемии и подагры. Рассмотрены принципы нарушения выведения мочевой кислоты при применении лекарственных средств разных групп: мочегонные, иммунодепрессанты, противотуберкулезные, антигипертензивные лекарственные средства.

Представлены биографические данные и сведения о научной деятельности выдающегося фармаколога и токсиколога, члена-корреспондента РАМН, доктора медицинских наук, профессора Бориса Ивановича Любимова. Проанализированы основные направления его научных интересов. Рассмотрены главные опубликованные труды, представленные главами в руководствах, оригинальными научными статьями. Оценен вклад Б. И. Любимова в отечественную фармакологию и лекарственную токсикологию.

Изложены сведения о научной школе академика АМН СССР Василия Васильевича Закусова. Рассмотрен начальный этап московского периода деятельности В. В. Закусова. Возглавляя Научно-исследовательский институт фармакологии и химиотерапии АМН СССР с 1954 года, В. В. Закусов, параллельно, на протяжении 7 лет (1957 – 1964), заведовал кафедрой фармакологии лечебного факультета 1 Московского медицинского института им. И. М. Сеченова. Этот период характеризовался творческим подъемом деятельности созданной им научной школы фармакологов. На кафедре фармакологии в то время начинали работать такие выдающиеся представители школы, как Дмитрий Александрович Харкевич, Кирилл Сергеевич Раевский и др. Представлены их основные труды и научные достижения указанного периода.

Рассмотрены механизмы развития лекарственно-индуцированной обстипации, возникающей на фоне применения м-холиноблокаторов, опиоидных анальгетиков, блокаторов серотониновых рецепторов, препаратов железа, висмута, алюминия, адреномиметических, антипсихотических, противовоспалительных и энтеросорбирующих лекарственных средств. Изложены основные подходы к коррекции опиоид-индуцированной обстипации с использованием периферических антагонистов опиоидных рецепторов.

Рассмотрены основные примеры лекарственно-индуцированного поражения кожи (кожный зуд, фотосенсибилизация, гиперпигментация, псориаз, склеродермия). Представлены данные о патогенезе и эпидемиологии лекарственно-индуцированных поражений кожи. Рассмотрены возможные пути коррекции и условия минимизации проявления данных состояний.

Представлены и обобщены сведения о локализации β3-адренорецепторов, а также об эффектах, связанных с их стимуляцией. Приведены результаты экспериментальных и клинических исследований эффективности β3-адреномиметиков при гиперактивном мочевом пузыре, мочекаменной болезни, метаболических расстройствах (ожирение, сахарный диабет 2 типа), когнитивных и психоэмоциональных нарушениях, заболеваниях глаз, сердечно-сосудистой системы, повышенной активности миометрия. Оценена выраженность побочных эффектов β3-адреномиметиков.

Изложены данные об особенностях биохимического обмена пуринов, патогенеза, эпидемиологии, а также о принципах лекарственного лечения подагры. Рассмотрены механизмы действия лекарственных средств, применяемых при обострении подагры (нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, колхицин, моноклональные антитела к ИЛ-1β, блокаторы рецепторов ИЛ-1 и др.) и лекарственных средств, применяемых для профилактики обострений подагры (препараты, снижающие образование мочевой кислоты, лекарственные средства, активирующие метаболизм мочевой кислоты, фармакологические вещества, препятствующие реабсорбции мочевой кислоты в почках и др.). Оценены побочные эффекты указанных лекарственных средств и возможные пути их коррекции. Рассмотрена перспективная возможность воздействия на микроРНК и длинные некодирующие РНК (lncRNAs, long non-coding RNA), участвующих в патогенезе подагры, а также использования ряда разрешенных к применению лекарственных средств разных групп (лозартан, фенофибрат, адренокортикотропный гормон и др.), снижающих уровень мочевой кислоты в крови в терапевтических дозах.

Представлены примеры отрицательного воздействия лекарственных средств на органы дыхания (влияние на легочные альвеолы, эндотелий сосудов и др.). Рассмотрены механизмы формирования и эпидемиология лекарственно-индуцированных респираторных заболеваний. Оценены потенциальные подходы к минимизации отрицательного влияния лекарственных средств на бронхи и легкие, а также возможные пути коррекции.

Представлены и обобщены сведения о локализации β3-адренорецепторов, а также об эффектах, связанных с их стимуляцией. Приведены результаты экспериментальных и клинических исследований эффективности β3-адреномиметиков при гиперактивном мочевом пузыре, мочекаменной болезни, метаболических расстройствах (ожирение, сахарный диабет 2 типа), когнитивных и психоэмоциональных нарушениях, заболеваниях глаз, сердечно-сосудистой системы, повышенной активности миометрия. Оценена выраженность побочных эффектов β3-адреномиметиков.

Депрессии позднего возраста часто связаны с риском развития деменции, поскольку эти заболевания имеют общие особенности патогенеза. С другой стороны, результаты клинических исследований свидетельствуют о повышении риска развития когнитивных нарушений у пожилых пациентов, принимающих антидепрессанты. В представленном обзоре систематизирована и проанализирована информация о возможных механизмах, лежащих в основе развития деменции у пожилых пациентов с депрессией, получающих антидепрессанты.

Рассмотрены механизмы действия салуретиков, осмотических диуретиков, антагонистов альдостерона. Представлены сведения об антагонистах вазопрессиновых V2-рецепторов, ингибиторах SGLT2, ингибиторах пендрина, антагонистах аквапорина. Оценены риски возникновения побочных эффектов мочегонных средств.

Общая анестезия (наркоз) — состояние, характеризующееся обратимым угнетением ЦНС, которое проявляется выключением сознания, подавлением чувствительности (в первую очередь болевой) и вегетативных рефлексов, снижением тонуса скелетных мышц. С момента внедрения в клиническую практику были достигнуты значительные успехи как в применении общих анестетиков, так и в изучении механизмов их действия. В представленной лекции рассмотрены как первые абстрактные теории общей анестезии, так и идентифицированные молекулярные мишени препаратов, а также и их роль в реализации основных эффектов общих анестетиков.

Представлены основные характеристики, сведения о синтезе и метаболизме атерогенных липопротеинов в организме. Описана биологическая роль микросомального триглицерид-переносящего белка МТР и аполипопротеина В. Дана фармакологическая характеристика лекарственных средств, нарушающих синтез липопротеинов очень низкой плотности: ингибитора МТР ломитапида и антисмыслового олигонуклео- тида мипомерсена.

Изучено влияние хронического введения диметилсульфоксида (ДМСО) в дозах 0,024, 0,24 и 2,4 мг/кг на двигательную активность, тревожные реакции, компульсивно-подобное поведение и пространственную рабочую память мышей линии C56BL/6. Установлено, что применение ДМСО (2,4 мг/кг) в течение 28 дней приводит к увеличению периферической в 1,5 раза (p < 0,01) и общей двигательной активности мышей в 1,4 раза (p < 0,05), по сравнению с контролем в тесте «Открытое поле». Введение ДМСО в дозах 0,24 и 0,024 мг/кг в течение 28 дней приводило к усилению тревожных реакций мышей — уменьшению обследований отверстий в 3,5 и 3,7 раза (p < 0,05), соответственно, по сравнению с животными контрольной группы в тесте «Открытое поле» (p < 0,05) и усилению компульсивно-подобного поведения — увеличению количества зарытых шариков в 2,7 и 2,3 раза (p < 0,01), соответственно, по сравнению с контролем в тесте «Закапывание шариков». В то же время применение ДМСО во всех исследуемых дозах в течение 42 дней не вызывало изменений регистрируемых параметров у животных.