Превентивное введение экстракта побегов черники обыкновенной (Vaccinium myrtillus L.), заготовленных после сбора плодов, на 40 % этаноле способствует улучшению показателей эксплоративного поведения мышей за счет увеличения горизонтальной активности и норкового рефлекса, нарушенных гипоксическим воздействием. На протяжении всего исследования (28 суток) экстракт во всех дозах восстанавливает условный рефлекс пассивного избегания до уровня 70 – 100 %. Наибольшую активность проявляет экстракт в дозе 200 мг/кг, превышая показатели интактного контроля и пирацетама. Экстракт на 40 % этаноле, содержащий в превалирующем количестве фенольные (простые фенолы, флавоноиды, гидроксикумарины, фенолкарбоновые кислоты и др.), ди- и тритерпеновые соединения, а также производные хромана и аминокислоты, показывает выраженную антиоксидантную активность по механизму каталитического расщепления перекиси водорода как продукта электровосстановления кислорода, превосходя по действию дигидрокверцетин и аскорбиновую кислоту. Полученные данные указывают на перспективность применения побегов черники обыкновенной (после сбора плодов) как источника нейропротектора с антиоксидантными свойствами.
In the current study composition of phenolic compounds of common bilberry shoots (Vaccinium myrtillus L.) from the Russian Federation was determined. The presence of arbutin, rutin, tannin, and gallic acid in crude herbal drugs was confirmed by thin-layer chromatography and high-performance liquid chromatography with ultraviolet detection. A quantitative analysis of these substances in common bilberry shoots, harvested in the Bryansk and Vladimir regions in 2016-2017, and the Tver region in 2017 showed similar results. The obtained data can be used in the comparative study of the metabolome of medicinal plant, the development of regulatory documentation for common bilberry shoots. It is shown, that common bilberry shoots have antiradical, membrane stabilizing, antioxidant, and antitoxic activity.
Экстракты из надземной части лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. на 70 % этаноле получены экстракцией с использованием нагревания (ЛВt) и с применением метода противоточной экстракции (ЛВ). Сравнительная оценка их действия в опыте на мышах C57Bl/6 с карциномой легких Льюис (LLC) свидетельствует о большей эффективности ЛВt при применении его в комплексной терапии с циклофосфаном (ЦФ). ЛВt (25, 50 и 100 мг/кг) при сочетанном использовании с ЦФ повышал его противоопухолевое действие в отношении первичной опухоли. Достоверных изменений в развитии метастатического процесса у мышей, которым вводили ЦФ и ЛВt в дозах 50 и 100 мг/кг, не выявлено, ЛВt в меньшей дозе (25 мг/кг) ослаблял антиметастатическую активность ЦФ. ЛВ в дозе 25 мг/кг увеличивал эффективность ЦФ в отношении первичной опухоли, применение ЛВ в дозах 50 и 100 мг/кг не влияло на противоопухолевое действие ЦФ. У мышей C57Bl/6 с раком легкого-67 ЛВt во всех исследуемых дозах (50, 100 и 200 мг/кг) при сочетании с ЦФ повышал его антиметастатическое действие.
Extracts from the above-ground part of the elm-leaved meadowsweet Filipendula ulmaria (L.) Maxim. in 70% ethanol were prepared by extraction using heat (FUh) and countercurrent extraction (FU). Comparative analysis of the actions of these extracts in experiments on C57Bl/6 mice with Lewis lung carcinoma (LLC) indicated that FUh had greater efficacy when used in complex therapy with cyclophosphamide (CPX). FUh (25, 50 and 100 mg/kg) in combination with CPX increased the antitumor effect of CPX against primary tumors. No significant changes were found in the development of the metastatic process in mice given CPX and 50 and 100 mg/kg FUh; FUh at a lower dose (25 mg/kg) weakened the antimetastatic activity of CPX. FU at a dose of 25 mg/kg increased the efficacy of CPX against primary tumors, while use of FU at doses of 50 and 100 mg/kg did not influence the antitumor effect of CPX. In C57Bl/6 mice with lung cancer-67, all FUh doses studied (50, 100, and 200 mg/kg) increased the antimetastatic effect of CPX.
Проведено исследование состава макро- и микроэлементов золы растительного сырья: выявлены преобладающие основные (матричные) элементы, установлены их химические формы и уровень содержания. Показано, что прямой анализ минеральных остатков методом дуговой атомно-эмиссионной спектроскопии с многоканальным анализатором эмиссионных спектров (ДАЭС с МАЭС) осложнен влиянием макрокомпонента и его химической формы на интенсивность спектральных линий контролируемых примесей. Доказана возможность устранения этого влияния путем введения корректирующей добавки. Предложена методика анализа массовой доли макро- и микроэлементов в золе растений и проведена ее метрологическая аттестация. Предел количественного определения для большинства элементов составляет 0,01 мкг/г.
The composition of macroelements and trace elements in ash of plant raw materials was studied. The prevailing basic (matrix) elements were revealed. Their chemical forms and content levels were established. Direct analysis of mineral residues by arc atomic emission spectroscopy (AAES) with a multichannel analyzer of emission spectra (MAES) was shown to be complicated by the influence of a macrocomponent and its chemical form on the spectral line intensities of controlled target impurities. This effect could be eliminated by introducing a correcting additive. A method for determining the mass fractions of macroelements and trace elements in plant ash was proposed and certified metrologically. The limit of quantitation by AAES/MAES for most elements amounted to 0.01 μg.
Приведены результаты изучения состава биологически активных веществ водной фракции экстракта надземной части альфредии поникшей на 95 % этаноле, обладающей антиамнестическим действием. Исследования выполнены с использованием хроматографических и масс-спектрометрических методов анализа. Во фракции определено общее содержание азотсодержащих соединений — (10,63 ± 1,65) %. С применением аминокислотного анализатора выявлено наличие 15 аминокислот — (1,99 ± 0,11) %, из которых 7 аминокислот — (0,76 ± 0,012) %: лизин; треонин; валин; изолейцин; лейцин; фенилаланин; гистидин, оказались незаменимыми. Во фракции превалируют глутаминовая и аспарагиновая кислоты, валин, пролин, аланин и гистидин. В составе фракции обнаружено 43 элемента — (1,35 ± 0,1) %, из которых 19 — эссенциальные или условно эссенциальные. Доминирующими явились калий, магний, цинк, рубидий, фосфор, кальций и марганец. В составе фракции выявили преобладание углеводов (32 ± 3,1) %.
The composition of biologically active substances in the aqueous total fraction of the 95% EtOH extract of the aerial part of Alfredia cernua (L.) Cass. possessing antiamnesic properties was studied using chromatographic and mass-spectrometric methods. The total amount of N-containing compounds in the fraction was found to be 10.63 ± 1.65%. Fifteen amino acids (1.99 ± 0.11%), seven of which (0.76 ± 0.012%) were essential and included lysine, threonine, valine, isoleucine, leucine, phenylalanine, and histidine, were identified using an amino-acid analyzer. The total fraction was dominated by glutamic and aspartic acids, valine, proline, alanine, and histidine. The composition included a total of 43 elements (1.35 ± 0.1%), of which 19 were essential or conditionally essential. The predominant elements were K, Mg, Zn, Rb, P, Ca, and Mn. Carbohydrates dominated (32 ± 3.1%) the fraction.
Из надземной части лабазника вязолистного Filipendula ulmaria (L.) Maxim. получены 3 экстракта с использованием в качестве экстрагентов воды, 40 и 70 % этанола. Сравнительная оценка их действия на развитие карциномы легких Льюис (LLC) у мышей линии C57Bl/6 показала, что при изолированном введении развитие метастатического процесса ингибируют экстракты лабазника водный и приготовленный на 70 % этаноле, не влияя на рост опухолевого узла. При сравнительной оценке влияния экстрактов лабазника на противоопухолевое действие циклофосфана (ЦФ) в отношении первичного опухолевого узла изменения эффективности цитостатика не обнаружено. При включении в схему лечения мышей с LLC экстрактов лабазника в дозах 25 и 50 мкг/кг выявлено достоверное повышение антиметастатического действия ЦФ под влиянием водного экстракта (индекс ингибирования метастазирования (ИИМ) — 75 и 98 %) и экстракта на 70 % этаноле (ИИМ — 95 и 96 %). Влияния экстракта лабазника на 40 % этаноле на развитие опухолевого процесса у мышей с LLC и эффективность терапии ЦФ не обнаружено.
The infusion from the aerial part of common lady’s mantle Alchemilla vulgaris L. injected preliminarily for 5 d exhibited neuroprotective properties by normalizing conditioned reflexes and orientational-exploratory behavior indicators of animals after hypoxic exposure. Infusion at a dose of 5 mL/kg was the most active. A. vulgaris infusion at a dose of 5 mL/kg with activation of lipid peroxidation after hypoxic action normalized the content of thiobarbiturate-reactive products in brain homogenate and reduced the concentration of antiradical antioxidants in the lipid extract.
Three extracts were produced from the above-ground part of the meadowsweetFilipendula ulmaria(L.) Maxim. using water, 40% ethanol, and 70% ethanol. Comparative assessment of their actions on the development of Lewis lung carcinoma (LLC) in C57Bl/6 mice showed that isolated administration led to inhibition of the development of the metastatic process by meadowsweet extracts prepared with water and 70% ethanol, with no effect on growth of the primary tumor. Comparative evaluation of the effects of meadowsweet extracts on the antitumor activity of cyclophosphamide (CP) in relation to primary tumors revealed no change in the efficacy of the cytostatic agent. Inclusion of meadowsweet extracts at doses of 25 and 50 mg/kg in the therapeutic regimen of mice with LLC produced significant increases in the antimetastatic action of CP using the aqueous extract (the indexes of inhibition of metastasis (IIM) were 75% and 98%). Meadowsweet extract prepared with 40% ethanol had no effect on the development of the tumor process in mice with LLC or the efficacy of CP treatment.
Objective: Badan or Bergenia crassifolia (L.) Fritsch) is a source of pharmacopoeial CHD rhizomes of badan (Rhizomata Bergeniae). B. crassifolia rhizomes are used in medicine as an astringent, antimicrobial, anti-inflammatory, haemostatic agent. Aqueous and alcohol extracts produced from B. crassifolia leaves possess antihypoxic, nootropic, adaptogenic and antioxidant activity. This research aims to carry out comparative study of the composition and content of phenolic compounds (total phenolic glycosides, total flavonoids and total tannins) in the B. crassifolia leaves cultivated in the Moscow region (MR) and Tver region (TR) in Russia. \r\nMaterials and Methods: 70% ethanol extracts were obtained from air-dry B. crassifolia leaves collected in the Tver region (TR) and Moscow region (MR) (Russia).Thin-layer chromatography, spectrophotometry were used to determine total flavonoids content in terms of rutoside, total phenolic glycosides content in terms of arbutin, and permanganatometric titration total tannins content in terms of tannin. Evaluation of antiradical activity was carried out by a method based on the inhibition of the radical 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH). To study the membrane-stabilizing and antioxidant activity, a 3% solution of hydrogen peroxide was used, and the antitoxic activity was 2.5% sodium hydroxide solution. 4.5 ml of the culture of ciliates Paramecium caudatum in the stationary phase of growth was used.\r\nResults: Rutoside, tannin, gallic acid and arbutin were identified in B. crassifolia leaves by TLC. \r\nTotal tannins content in TR B. crassifolia leaves is 28.21 ± 1.17% and MR B. crassifolia leaves 31.46 ± 1.36%, the total flavonoids content 2.89 ± 0.11% and 2.39 ± 0.09%, total phenolic glycosides content in terms of arbutin 19.20 ± 0.37 and 26.04 ± 1.02 % respectively. Antiradical activity of the aqueous-alcoholic badan solution of was confirmed. IC50 value of 6.231±0,211 mg/ml was established. The AOA of the initial sample was 23.7%, and for a dilution of 1:10 and 1: 100, it was 91.5% and 83.3%, respectively. This indicates a sufficiently high antiradical activity even with large dilutions of the badan extracts. Badan decoction with the addition of a 3% solution of hydrogen peroxide dilution exhibits antioxidant activity when diluted from 10-3 to 10-8. Moreover, the maximum effect is observed at 10-4. Under the toxic effect of 2.5% NaOH solution, the badan decoction increased cell viability at a concentration of 10-3, and the highest value at concentrations of 10-5 - 10-7.\r\nConclusions: The obtained data will be used for development of a pharmacopoeial monograph project Bergenia crassifolia (L.) Fritsch, leaves for inclusion in the State Pharmacopoeia of the Russian Federation.
Представлены результаты исследования специфической активности лекарственного средства на основе комплекса лития цитрата, полиметилсилоксана и оксида алюминия (далее по тексту комплекс лития) по его адаптогенному действию и влиянию на агрессивное поведение. Установлено, что изучаемый комплекс лития, по сравнению с карбонатом лития, более благоприятно влияет на адаптацию животных к физическим нагрузкам и социальную адаптацию в среднем на 35,9 и 12,1 %, соответственно (p < 0,05), обладает более выраженным антиагрессивным действием на 14,3 % (p < 0,05), не угнетает ориентировочно-исследовательское поведение (угнетение на 105 % (p < 0,05) в случае лития карбоната и на 0 % в случае комплекса лития) и в меньшей мере усугубляет последствия перенесенного острого иммобилизационного стресса на 11,1 % (p < 0,05). Комплекс лития отличается от лития карбоната большей безопасностью.
Установлено, что настой надземной части манжетки обыкновенной Alchemilla vulgaris L. при предварительном введении в течение 5 дней проявляет нейропротекторные свойства, нормализуя условно-рефлекторную деятельность и показатели ориентировочно-исследовательского поведения животных после гипоксического воздействия. Наиболее выраженную активность проявляет настой в дозе 5 мл/кг. В условиях активации перекисного окисления липидов после гипоксического воздействия настой манжетки в дозе 5 мл/кг нормализует содержание тиобарбитурат-реактивных продуктов в гомогенате головного мозга, снижает концентрацию антирадикальных антиоксидантов экстракта липидов.
Meadowsweet extract was prepared by heating the aerial part of Filipendula ulmaria (L.) Maxim. in EtOH (70%). Experiments in C57BL/6 mice with Lewis lung carcinoma (LLC) showed that the extract at doses of 50 and 100 mg/kg exhibited dose-dependent antimetastatic action. Combined treatment of animals with LLC using cyclophosphamide and meadowsweet extract at doses of 50 and 100 mg/kg increased the antitumor effect of the cytostatic drug.
Study of macro- and microelement composition of the ash of plant raw materials revealed the prevailing matrix elements, their chemical form and content. It is shown that direct determination of the impurities in mineral residues by the method of arc atomic emission spectroscopy with a multichannel analyzer of emission spectra (MAÉS) is complicated by the impact of the macro component and its chemical form on the intensity of the spectral lines of the impurities. Introduction of a corrective additive is proved to eliminate this effect. A technique for measuring the mass fraction of macro elements and trace elements in plant ash is proposed and metrological certification of the procedure is carried out.
Using the methods of arc atomic emission spectrometry (AAES), atomic emission flame photometry (AEFP), atomic absorption spectrometry (AAS) and mass spectrometry (ICP-MS), the elemental composition of the aerial part of widely used in medical practice Alfredia cernua and Filipendula ulmaria, extracts and fractions obtained from them, is investigated. It was shown that not only biologically active substances, but also mineral elements are extracted by extractants, which may be due both to the formation of complexes with biologically active substances and affinity for extractants. Therefore, the elemental composition must be considered as an important component of plant extracts and medicinal products obtained from them. Simultaneously with biologically active substances in ethanol extracts there is an accumulation of not only biogenic, but also toxic elements, which degree of extraction is often higher. It increases even more during the transition from periodic to countercurrent extraction, which allows to obtain extracts with the highest yield of biologically active substances. Since the enriched extract is directly used to obtain the dosage form, a preliminary elemental analysis is necessary. Analytical control of the content of TM is also necessary when choosing the place of growth of plants raw materials, which are used to create medicinal herbal remedies.
Экстракт надземной части альфредии поникшей Alfredia cernua (L.) Cass. (Asteraceae) на 95% этаноле проявляет выраженную антидепрессантную, ноотропную и анксиолитическую активности. Целью работы явился качественный и количественный анализ макро-, микроэлементов и ультрамикроэлементов фармакологически активного экстракта надземной части растения. Исследование элементного состава экстракта выполняли после озоления с помощью инструментального нейтронно-активационного анализа с облучением тепловыми нейтронами. В результате исследования определено 26 элементов, из которых восемь являются (условно) эссенциальными, два – макро- и четыре – микроэлементами. Полученные результаты указывают на превалирование в фармакологически активном экстракте альфредии кальция, цинка, натрия, стронция, брома, а также железа, бария, кобальта, хрома и лантана. В экстракте происходит концентрирование специфической группы элементов (цинк, кобальт, торий, гафний, бром, хром, лютеций, лантан, стронций, самарий) в сравнении с исходным сырьем, что может объясняться образованием прочных металлорганических соединений и хелатных комплексов. Макро-, микро- и ультрамикроэлементы способны оказывать существенное влияние на обменные процессы, нервную, иммунную, эндокринную, сердечно-сосудистую системы, они являются составной частью ферментов, придают другим биологически активным веществам легкоусвояемую форму и потенцируют их эффекты.
2 Научно-исследовательский институт фармакологии и регенеративной медицины имени Е
Filipendula ulmaria (L.) Maxim. (Meadowsweet) is known in traditional medicine as anti-inflammatory, wound-healing,astringent and antibacterial remedy. However recent studies show that it also has neurotropic activity. In Russia meadowsweet flowers are used as crude herbal drugs (temporary pharmacopoeial monograph 42-1777-87), also leafs and herb are used in the traditional medicine. Objective of the study was to carry out comparative investigation of composition and content of major biologically active compounds (BAC) in Filipendula ulmaria herb, flowers and leafs by thin-layer chromatography, differential spectrophotometry with aluminum chloride reagent (total flavonoids in terms of rutoside), gravimetry (total extractives, extracted by water), permanganatometric titration (total tannins in terms of tannin). Rutoside, tannin, gallic acid and salicylic acid were identified in Filipendula ulmaria herb, flowers and leafs by TLC. Also we analyzed content of substances extracted by water, flavonoids and tannins. Total extractives, extracted by water in F. ulmaria herb is 13.12±0.10%, in leafs – 13.98±0.37%, in flowers – 18.09±0.17%. Total tannins in F. ulmaria herb is 11.87±0.47%, in leafs – 12.06±0.18%, in flowers – 12.26±0.29%. Total flavonoids in F. ulmaria herb 4.34±0.17%, in leafs – 6.98±0.23%, in flowers – 11.75±0.57%. The obtained data will be used for development of a pharmacopoeial monograph project "Filipendula ulmaria (L.) Maxim., herba" for inclusion in the State Pharmacopoeia of the Russian Federation.