Проведено изучение нейротропной активности новых производных пиридо[1,2-a]пиримидинов ПИОН-934 и ПИОН-935 на мышах (тесты «Открытое поле», «Приподнятый крестообразный лабиринт», «Неизбегаемое плавание»). Установлено, что ПИОН-934 в дозе 20 мг/кг (внутрибрюшинно), оказывал анксиолитический эффект в тесте «Приподнятый крестообразный лабиринт» увеличивая количество и время пребывания животных на открытых рукавах лабиринта в 2 и 25 раз, соответственно (p ≤ 0,05). ПИОН-935 (20 мг/кг) проявлял антидепрессивную активность, снижая время иммобилизации («поведенческой беспомощности») мышей в условиях теста «Неизбегаемое плавание» в 1,4 раза (p ≤ 0,05). По данным, полученным в тесте «Открытое поле», ни одно из изученных веществ не обладало активирующим или седативным действием.

Материалы V съезда фармакологов России «Научные основы поиска и создания новых лекарств» (14-18 мая 2018 года, г. Ярославль)

Материалы V съезда фармакологов России «Научные основы поиска и создания новых лекарств» (14-18 мая 2018 года, г. Ярославль)

Материалы V съезда фармакологов России «Научные основы поиска и создания новых лекарств» (14-18 мая 2018 года, г. Ярославль)

Материалы V съезда фармакологов России «Научные основы поиска и создания новых лекарств» (14-18 мая 2018 года, г. Ярославль)

Материалы V съезда фармакологов России «Научные основы поиска и создания новых лекарств» (14-18 мая 2018 года, г. Ярославль)

Obtained results show, that synthetic gestagen buterol influences on monoamine exchange in separate structures of rats brain. To the most degree buterol affects the exchange of monoamines in the nucleus accumbens.

Aim. To study the effects of Dilept on the regulation of synthesis of dopamine in a model of interruption of the impulse activity of neurons caused by the introduction of gammabutyrolaktone. Methods. The content of dopamine and its metabolites in rat brain tissue was determined by high performance liquid chromatography with electrochemical detection. Results: Show was the fact that Dilept increases the level of dopamine and its metabolites homovanillic and dioxyphenylacetic acids, and also accelerates the metabolism of dopamine in the nucleus accumbens. It was also established that Dilept increases the rate of synthesis of dopamine in the conditions of blockade of impulse activity of dopaminergic neurons. Conclusions: The established spectrum of pharmacological activity of Dilept on the dopaminergic system is similar to such of the atypical antipsychotics and to the endogenous antipsychotic neurotensin.