宫颈癌的发生与人乳头瘤病毒(HPV)感染密切相关.治疗HPV感染可有效预防宫颈癌.洛匹那韦(LPV)是Food and Drug Administration(FDA)批准的抗艾滋病病毒的治疗药物,研究发现洛匹那韦具有抗HPV病毒的活性.本工作旨在制备一种负载LPV的纳米胶束复合水凝胶载药系统,探究其通过阴道黏膜局部给药的性能.采用两亲性聚合物维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)和助渗透剂牛磺脱氧胆酸钠(STDC)自组装制备混合载药胶束(TPGS-STDC/LPV),混合胶束分散在温敏凝胶中形成载药纳米胶束复合温敏水凝胶(NMCH).对TPGS-STDC/LPV的粒径、ZETA电位、形貌、包封率、载药量和释药等进行了检测,还测试了NMCH的黏膜粘附性、药物释放、透皮渗透和抗病毒活性等.实验结果表明,TPGS-STDC/LPV具有高药物包封率、高载药量,累积释放率达(96.82±2.93)％(pH=4.5,72h),表现出酸响应释放性能;复合水凝胶具有适宜人体的温敏特性,对阴道上皮黏膜具有优异的粘附性,所制备的NMCH的LPV渗透率最好,为(54.05±2.74)％,约为游离LPV的7.4倍;NMCH具有显著的抗HPV病毒活性.该体系适合用于阴道局部给药.

目的:采用双乳化溶剂蒸发法,优化无籽刺梨多糖纳米粒制备工艺,并对其进行表征.方法:采用响应面法以内水相W1和有机相O的比例、初级乳PE和外水相W2的比例以及泊洛沙姆P188的浓度为自变量,纳米粒的包封率为响应值,对制备工艺进行优化.结果:最佳制备工艺为W1和O的比例为1:8,PE和W2的比例为1:7,泊洛沙姆P188的浓度为0.1％(W/V).该条件下制备的纳米粒粒径为219.14±2.67 nm,多分散系数为0.103±0.001,Zeta电位为-17.2±1.76 mV,包封率为95.08±0.90％,载药量为11.11±0.25％.透射电镜观察其呈均匀分布的球形,且表面光滑.结论:采用双乳化溶剂蒸发法制备的无籽刺梨多糖纳米粒包封率高、均匀圆整,为无籽刺梨多糖制剂的研发提供实验基础.

具有创伤小、毒性低、选择性好、无耐药性等优点的光动力疗法已被广泛应用于癌症治疗研究.然而,多数光敏剂存在水溶性差易聚集、肿瘤组织选择性差的问题,且其激发光都在可见或紫外光范围内,组织穿透深度较浅导致治疗深度不够,限制了光动力疗效.稀土上转换纳米粒子具有低生物毒性、高化学稳定性、强组织穿透力等优点,可作为将近红外光转换成紫外/可见光的发光材料和光敏剂载体,因此,构建上转换光动力诊疗体系为增强光动力疗效提供新思路.本文介绍了上转换光动力诊疗体系的构建方法,包括物理吸附法、物理包封法、共价偶联法,并分析了其应用于光动力抗癌研究的优缺点,最后总结并展望了其存在的挑战及未来发展方向.

雪松醇(Cedrol,CE),是一种用途极为广泛的天然倍半萜醇,广泛存在于柏科、杉科及松科等多种植物的挥发油中.研究报道CE存在多种药理作用,包括抗炎镇痛、对心脑血管系统作用、抗肿瘤、促进头发生长、抗菌、抗疟原虫活性等.为拓宽其应用,加速其新药研发进程,有必要对其研究进行总结.通过查阅相关文献,归纳总结了CE的提取与检测以及其在合成中的应用,探讨了近年来CE的药理作用及其可能的作用机制,并分析了未来发展方向,为其应用以及新药研发提供参考.

为改善雪松醇水溶性,研究制备了雪松醇纳米乳(Cedrol Nanoemulsion,CE-NE),优化其配方,并对其理化性质进行考察.本研究采用低能乳化法制备纳米乳,在伪三元相图筛选配方的基础上,以粒径及多分散系数(polydispersity,PDI)作为评价指标,利用单形网格设计法(Simplex Lattice Design,SLD)进一步优化纳米乳配方.利用透射电镜观察最优配方纳米乳的形貌,利用粒度仪测定纳米乳粒径及Zeta电位,并考察pH以及离心稳定性等理化性质.结果表明CE-NE最优处方组成为:1.2g蓖麻油聚氧乙烯醚、0.2g肉豆蔻酸异丙酯、0.6g聚乙二醇400、2.0g水,优化得到的纳米乳透射电镜观察其形貌呈大小均一球形,粒径为16.66nm、多分散系数为0.087、Zeta电位为-6.14mV,具有良好的离心稳定性.本研究成功的制备了雪松醇纳米乳,且具有良好的理化性质,为纳米乳载体的进一步应用奠定了基础.

以无籽刺梨果实为原料,采用热水浸提法提取多糖.在单因素试验的基础上通过响应面对提取工艺条件优化,并进一步研究了其抗氧化活性.结果表明,无籽刺梨多糖提取工艺参数以浸提温度80℃、料液比30∶1 mL//g、浸提时间3h为宜,实际多糖提取率8.37％.无籽刺梨多糖具有较好的抗氧化活性和一定的还原能力,对DPPH·和·OH清除的半抑制质量浓度(IC50)分别为1.02mg/mL和0.5 mg/mL.

研究SiO2固载离子液体修饰的磁性纳米粒子(Fe3O4@SiO2@IL)制备,及其H2O2酶活性测试.结果表明,Fe3O4@SiO2@IL具有比辣根过氧化物酶更高的催化活性,并能催化H2O2与过氧化物酶底物3,3',5,5'-四甲基联苯胺形成蓝色产物.因此,开发H2O2比色检测方法,线性范围为4～100μmol/L,检出限为0.698 μmol/L.该方法还可用于葡萄糖的高灵敏度和选择性检测,线性范围为8～200μmol/L,检出限为2.39 μmol/L.将该方法用于检测实际样品(如牛奶)中的H2O2,加标回收率为94.0％～107.8％,相对标准偏差为2.24％～3.12％,准确度和精密度较高.具有过氧化物酶活性的Fe3O4@SiO2@IL纳米材料在临床诊断、制药、食品研究等领域具有潜在的应用价值.

光动力治疗作为一种非侵入性治疗方式,具有微创、毒副作用小、可重复治疗等优点.光敏剂是光动力治疗的关键因素之一,萘酞菁作为第二代光敏剂,扩展的π-共轭体系使其在750～900 nm具有强吸收,该近红外光有较深的组织穿透性,且能量足够激发光敏剂,也能避免可见光区吸收带来的皮肤光毒性.但萘酞菁具有较强的聚集倾向,影响其光化学性质及光动力疗效.综述了通过合成萘酞菁衍生物和纳米载体包封来改善其光学性质或增强光动力疗效的进展.

为实现对卷烟品牌的快速识别,基于烟丝的近红外光谱数据,结合机器学习技术,以贵州中烟工业有限责任公司生产的10种品牌卷烟为对象,建立了一种卷烟品牌识别模型,并以正确识别率(Recognition Accuracy,RA)为评价指标对模型的各项关键参数进行迭代优化.利用采集的卷烟样品数据对模型进行验证,结果表明:采用连续小波变换(CWT)方法进行光谱数据预处理,概率主成分分析(PPCA)方法进行数据降维,选择Linear作为核函数,基于支持向量机(SVM)方法建立的识别模型,最高RA值达到97.20％,表明利用烟丝光谱数据可以实现对卷烟品牌的准确识别.该技术可为卷烟配方维护提供支持.

The purpose of this work was first to propose a thermosensitive hydrogel incorporating Zn phthalocyanine loaded mixed micelles for drug delivery. The mixed micelles was prepared easily by dialysis method and the thermosensitive hydrogel was prepared by “cold method” using Pluronic F127 as hydrogel matrix. The properties of sol and gel transition caused by F127 temperature response enables the drug loaded micellar hydrogel(DLM-Gel) to gel in situ gelification upon injection providing long-term retention within the tumor. Sodium deoxycholate (SDC) and D-alpha tocopheryl polyethylene glycol succinate (TPGS) were utilized as micelles materials. Micelles resulted in a mean particle size around 106 nm, spherical morphology and loading efficiency up to 92%. The DLM-Gel displayed a three-dimensional network structure, which helps to stabilize ZnPc molecules because it can reduce the rotation and intermolecular collision of the ZnPc molecules, leading to the enhancement of fluorescence intensity and 1 O 2 generation. The production of 1 O 2 from DLM-Gel was more efficient than micelles under the same laser irradiation condition. The DLM-Gel was more photostable than free ZnPc and micelles in the timescale typically used in photodynamic therapy(PDT), only a small photobleaching event(16.91%) was observed after 20 min of light irradiation. Rheology studies demonstrated that DLM-Gel has the potential to be injected at room temperature and to adapt to the deformation of surrounding tissues during human motion. The in vitro drug release studies of DLM-Gel demonstrated slower drug release than mixed micelles. Phototoxicity experiments in A549 cells showed that DLM-Gel had significante toxicity.Therefore the injective micellar hydrogels is a potential drug delivery system for PDT.

刺梨(Rosa roxburghii Tratt)是一种产自于我国西南地区的野生水果,主要含有多糖、黄酮、超氧化物歧化酶(SOD)、维生素C(VC)及三萜等活性成分,具有抗氧化、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化、防治糖尿病、辐射防护与抗凋亡等药理作用.查阅国内外有关刺梨活性成分的文献报道,发现对刺梨果实的研究较多,且果实中含有多种活性成分,而对刺梨根和叶的研究偏少.国内文献主要介绍了刺梨果实活性成分的提取纯化、刺梨保健制品和刺梨汁的药理作用,而国外文献侧重于刺梨果实活性成分的组成、结构和药理作用的研究.本文对刺梨果实中主要活性成分的研究进展进行综述,详细介绍了其活性成分的提取工艺、组成与结构及多种药理作用,为刺梨在功能性食品、膳食补充剂和药物制剂的应用提供参考.

目的 制备载锌酞菁(ZnPc)的混合胶束,并进行体外评价.方法 以脱氧胆酸钠(SDC)和D-α生育酚聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)为载体材料,采用透析法制备载ZnPc的混合胶束.结果 成功制得粒径约为90 nm的棒状ZnPc-SDC/TPGS混合胶束,Zeta电位为2.58±1.61 mV,包封率为91.07％ ±0.24％,载药量为14.38％±0.04％.混合胶束的形成或裂解控制了单线态氧(1O2)的产生,荧光的消失使更多的能量被转移到周围的氧气以产生更多1O2.体外释放动力学表明:ZnPc缓慢释放且无突释效应.结论 SDC和TPGS可通过超分子自组装形成混合胶束,体外评价表明:SDC/TPGS混合胶束是ZnPc潜在的优良载体.

蜂蜜是一种天然食品,具有很高的营养和保健价值,广泛应用在食品、药品和化妆品等行业.传统方法对蜂蜜检测的分析手段较为单一,且操作过程较为复杂,无法实现快速和实时检测,难以满足对蜂产业质量检测要求.近红外光谱技术作为一种快速、高效、无损的检测手段,被广泛应用在蜂蜜检测之中.本文基于近红外光谱技术,从定量和定性方面综述了蜂蜜检测中模型建立方法,提出了近红外光谱技术在蜂蜜检测中存在的问题,并对进一步的研究提出了展望.